[發明專利]恩曲他濱膦酸酯化合物在審
| 申請號： | 201611268526.3 | 申請日： | 2016-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN108264524A | 公開（公告）日： | 2018-07-10 |
| 發明（設計）人： | 楊玉雷;王盼盼;徐宏江;劉飛;趙燁;平曉晴;朱雪焱 | 申請（專利權）人： | 正大天晴藥業集團股份有限公司;上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558;A61K31/685;A61K45/06;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222006 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 恩曲他濱 膦酸酯化合物 肝臟靶向性 核苷類似物 抗病毒藥物 藥物組合物 有機化合物 毒副作用 臨床應用 人工腸液 人工胃液 醫藥領域 乙肝病毒 人血漿 制備 合成 體內 治療 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其鹽、立體異構體或其互變異構體，
其中：
R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基、-SC1-10烷基、-COC1-10烷基、-NHCOC1-10烷基、-NHSO2C1-10烷基、-SO2C1-10烷基、-SO2NHC1-10烷基、-SO2N(C1-10烷基)2、-SO2NH2、-NHC1-10烷基、-N(C1-10烷基)2、-OC1-10烷基、-COOC1-10烷基、-CONHC1-10烷基、-CON(C1-10烷基)2、-CONH2；
R6選自H、C1-10烷基、C3-10環烷基、雜環基、苯基、雜芳基；
R7選自H、C1-10烷基、C1-10環烷基。
2.權利要求1所述的化合物、其鹽、立體異構體或其互變異構體，其中R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基、-SC1-6烷基、-COC1-6烷基、-NHCOC1-6烷基、-NHSO2C1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基、-SO2N(C1-6烷基)2、-SO2NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-OC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONHC1-6烷基、-CON(C1-6烷基)2、-CONH2；
優選的，R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、-SC1-6烷基、-COC1-6烷基、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-OC1-6烷基；
優選的，R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自H、F、Cl、-OC1-6烷基；
優選的，R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自H、F、Cl、-OCH3；
優選的，R1、R2、R3、R4和R5均為H；
優選的，R1、R2、R4和R5均為H，R3為F或Cl；
優選的，R2、R4和R5均為H，R1為F或Cl，R3為-OCH3。
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