[發明專利]N?取代基?3?羥基四氫吡咯的制備方法在審
| 申請號： | 201611248000.9 | 申請日： | 2016-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN106631956A | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | 胡錦平;胡國宜;鄭建龍;奚小金 | 申請（專利權）人： | 常州市陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/12 | 分類號： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 常州市江海陽光知識產權代理有限公司32214 | 代理人： | 孫曉暉 |
| 地址： | 213134 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 羥基 吡咯 制備 方法 | ||
1.一種N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：它是以1,2,4-丁三醇為起始原料，先與鹵化氫進行鹵代反應制得中間體1,4-二鹵代-2-丁醇，再與伯胺RNH2進行縮合反應得到目標產物；其中R代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基或者芐基。
2.根據權利要求1所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述鹵代反應是在酸性催化劑的存在下進行的，所述的酸性催化劑為甲酸或者乙酸。
3.根據權利要求2所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述的酸性催化劑為乙酸。
4.根據權利要求2或3所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述的酸性催化劑的用量為1,2,4-丁三醇重量的1%～10%。
5.根據權利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述的鹵化氫為氯化氫或者溴化氫。
6.根據權利要求5所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述的鹵化氫為氯化氫。
7.根據權利要求1至3之一所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述鹵代反應的溫度為80～100℃。
8.根據權利要求1所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述縮合反應中中間體1,4-二鹵代-2-丁醇與伯胺RNH2的摩爾比為1∶3～1∶5。
9.根據權利要求1所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述縮合反應是在100～150℃的溫度下以及0.5～2.0MPa的壓力下進行的。
10.根據權利要求9所述的N-取代基-3-羥基四氫吡咯的制備方法，其特征在于：所述縮合反應是在110～130℃的溫度下以及0.8～1.2MPa的壓力下進行的。
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