[發(fā)明專(zhuān)利]一種醋酸去氨加壓素片劑組合物及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611236330.6
• 申請(qǐng)日: 2016-12-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106727379A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐仁華
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 江蘇飛馬藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/20
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/20;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/12;A61K38/11
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制備領(lǐng)域，具體涉及一種醋酸去氨加壓素片劑組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

醋酸去氨加壓素是一種肽類(lèi)化合物，為避免被胃腸道酶破壞，按照現(xiàn)有技術(shù)制備的口服片劑，往往加大醋酸去氨加壓素的用量，依然容易造成加壓的副作用，因此，需要開(kāi)發(fā)使用方便、制備工藝簡(jiǎn)單、副作用低的含有醋酸去氨加壓素的口服組合物，并且，還需要解決如下兩個(gè)問(wèn)題：

1、穩(wěn)定性佳：國(guó)內(nèi)市售醋酸去氨加壓素片在長(zhǎng)期和加速條件下的穩(wěn)定性不及原研制劑的穩(wěn)定性；而本專(zhuān)利生產(chǎn)制備的成品穩(wěn)定性與原研一致。

2、溶出度：常規(guī)市售品為追求質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中的溶出度指標(biāo)，對(duì)崩解劑的種類(lèi)、型號(hào)和用量認(rèn)知和使用不當(dāng)，忽略了片劑在各個(gè)介質(zhì)中的溶出行為。溶出度相似因子F2是評(píng)價(jià)體外溶出一致的評(píng)價(jià)指標(biāo)，而本專(zhuān)利生產(chǎn)制備的成品在四個(gè)介質(zhì)中的溶出行為與原研制劑一致，相似因子F2均達(dá)到70以上，相似度達(dá)到50以上為合格。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的：本發(fā)明提供一種醋酸去氨加壓素片劑組合物及其制備方法。

技術(shù)方案：一種醋酸去氨加壓素片劑組合物，所述的醋酸去氨加壓素片劑組合物包括醋酸去氨加壓素、乳糖、馬鈴薯淀粉、聚乙烯比咯烷酮K25和硬脂酸鎂；所述醋酸去氨加壓素與乳糖的質(zhì)量比為1：500-1500，所述醋酸去氨加壓素與馬鈴薯淀粉的質(zhì)量比為1：500-1500，所述醋酸去氨加壓素與聚乙烯比咯烷酮K25的質(zhì)量比為1：5-50，所述醋酸去氨加壓素與硬脂酸鎂的質(zhì)量比為1：5-20。

一種根據(jù)所述的醋酸去氨加壓素片劑組合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)、混合：將處方量過(guò)65目篩的乳糖和馬鈴薯淀粉混合，將混合后干粉加入到濕法制粒機(jī)中；

(2)、配制漿液：處方量聚維酮投入75％乙醇水溶液中，攪拌使之溶解，配制成5％聚維酮溶液；稱(chēng)取處方量去氨加壓素溶解于聚維酮溶液中，攪拌使之溶解；

(3)、混合：干粉混合的時(shí)間為5min，混合轉(zhuǎn)速為300rpm；在2min內(nèi)緩慢加入處方量漿液至濕法混合制粒機(jī)內(nèi)，混合轉(zhuǎn)速為300rpm，制粒5～7min；改混合轉(zhuǎn)速為300rpm、制粒轉(zhuǎn)速為1500rpm，再進(jìn)行3～5min；

(4)、烘干：濕顆粒過(guò)18目不銹鋼篩網(wǎng)，在烘箱內(nèi)60℃烘干直至水分達(dá)到5％以?xún)?nèi)；

(5)、加料混合：干顆粒過(guò)20目不銹鋼篩網(wǎng)，按重量計(jì)算添加硬脂酸鎂，混合時(shí)間為15min，混合速度為5rpm；

(6)、壓片：8mm沖壓片，硬度控制在6～8kg。

有益效果：本發(fā)明提供的醋酸去氨加壓素片組合物采用濕法制粒、烘干整粒、壓片的工藝生產(chǎn)，通過(guò)處方調(diào)整、工藝參數(shù)的控制，確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性，得出的產(chǎn)品能夠達(dá)到崩解時(shí)限快、素片硬度高、流動(dòng)性極佳等效果。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)闡述。

綜述如下：一種醋酸去氨加壓素片劑組合物，所述的醋酸去氨加壓素片劑組合物包括醋酸去氨加壓素、乳糖、馬鈴薯淀粉、聚乙烯比咯烷酮K25和硬脂酸鎂；所述醋酸去氨加壓素與乳糖的質(zhì)量比為1：500-1500，所述醋酸去氨加壓素與馬鈴薯淀粉的質(zhì)量比為1：500-1500，所述醋酸去氨加壓素與聚乙烯比咯烷酮K25的質(zhì)量比為1：5-50，所述醋酸去氨加壓素與硬脂酸鎂的質(zhì)量比為1：5-20。

一種根據(jù)所述的醋酸去氨加壓素片劑組合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)、混合：將處方量過(guò)65目篩的乳糖和馬鈴薯淀粉混合，將混合后干粉加入到濕法制粒機(jī)中；

(2)、配制漿液：處方量聚維酮投入75％乙醇水溶液中，攪拌使之溶解，配制成5％聚維酮溶液；稱(chēng)取處方量去氨加壓素溶解于聚維酮溶液中，攪拌使之溶解；

(3)、混合：干粉混合的時(shí)間為5min，混合轉(zhuǎn)速為300rpm；在2min內(nèi)緩慢加入處方量漿液至濕法混合制粒機(jī)內(nèi)，混合轉(zhuǎn)速為300rpm，制粒5～7min；改混合轉(zhuǎn)速為300rpm、制粒轉(zhuǎn)速為1500rpm，再進(jìn)行3～5min；

(4)、烘干：濕顆粒過(guò)18目不銹鋼篩網(wǎng)，在烘箱內(nèi)60℃烘干直至水分達(dá)到5％以?xún)?nèi)；

(5)、加料混合：干顆粒過(guò)20目不銹鋼篩網(wǎng)，按重量計(jì)算添加硬脂酸鎂，混合時(shí)間為15min，混合速度為5rpm；

(6)、壓片：8mm沖壓片，硬度控制在6～8kg。

具體實(shí)施案例1：填充劑選擇不同

醋酸去氨加壓素片的制備處方(以1000片計(jì))：

制備過(guò)程：