[發明專利]一種治療慢性前列腺炎的美洲大蠊組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201611225602.2
• 申請日: 2016-12-27
• 公開（公告）號: CN106727717A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 郝振平;徐溧
• 申請（專利權）人: 昆明賽諾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K35/64
• 分類號: A61K35/64;A61P13/08;A61P31/00;A61K31/505;A61K31/635
• 代理公司: 昆明合眾智信知識產權事務所53113
• 代理人: 張璽

技術領域

本發明涉及一種治療慢性前列腺炎的美洲大蠊組合物及其制備方法，屬于醫藥領域。

背景技術

前列腺炎是一種男性常見病，患者以青壯年為主，前列腺炎是一種急慢性炎癥，主要是由前列腺特異性和非特異感染所致而引發的局部或全身癥狀，易導致男性不育癥和性功能障礙。1995年NIH將前列腺炎分為4型，I型：急性細菌性前列腺炎，Ⅱ型：慢性細菌性前列腺炎，Ⅲ型：慢性非細菌性前列腺炎/慢性盆腔疼痛綜合征，Ⅳ型：無癥狀性前列腺炎。其中非細菌性前列腺炎遠較細菌性前列腺炎多見。前列腺炎有尿頻，尿急，尿痛，排尿時尿道不適或灼熱等癥狀，Ⅲ型前列腺炎還有尿路刺激，排尿困難、盆腔疼痛等綜合征。

前列腺炎由以下幾種因素引起：(1)感染因素：細菌性前列腺炎致病微生物與引起泌尿生殖道感染的致病菌相似，常見大腸埃希桿菌(大腸桿菌)，少數是變形桿菌，克雷白桿菌，腸球菌等；革蘭陽性菌引起感染的機會不多，絕對厭氧菌很少引起前列腺感染。(2)化學因素：非細菌性前列腺炎的致病菌有可能是無法確定的致病微生物，如衣原體和支原體，有人推測可能是尿液反流入前列腺引起“化學性”前列腺炎。(3)免疫因素：通過研究發現前列腺液中存在免疫球蛋白、抗體包被細菌，以及抗前列腺抗體，最近應用動物模型成功模擬前列腺炎是一個自體免疫反應的過程，發現在前列腺炎的發病過程中細菌產物提供了最初的抗原刺激，引起隨后的免疫反應過程。(4)其他相關因素：性激素影響，過去泌尿系感染史，緊張程度，精神因素，過敏性和性生活等等，都是引起前列腺炎的潛在因素。

前三型主要通過口服抗生素治療，而第四型則無需治療可自愈。

美洲大蠊為昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科大蠊屬昆蟲，俗稱蟑螂，是蜚蠊科中體積最大的昆蟲，原產于南美洲。美洲大蠊是傳統的中藥材，入藥始載于《神農本草經》，謂“味咸，寒。主血瘀、癥堅、寒熱，破積聚，喉咽搏，內寒，無子”，用以治療小兒疳積、疔瘡、癰腫、喉蛾、無名腫毒、梅毒以及毒蛇、蜈松咬傷等疾病。

隨著現代科學的不斷發展，美洲大蠊的化學成分和藥理作用的研究愈加深入。據文獻報道，美洲大蠊中含有蛋白質、肽類、氨基酸、甲殼素、粘糖氨酸、核苷、脂肪酸、烯醇、烯酸、烷烴、多元醇、大環內酯類、酶類以及豐富的礦物質和微量元素。通過國內已有產品及相關藥理活性研究情況看，美洲大蠊體內藥效成分的生物活性主要包括：對各種外傷創面及機體潰瘍具有良好的肌肉組織修復活性；具有強心升壓，改善血液循環的活性；具有抗菌抗病毒的活性；具有抗腫瘤，增強免疫功能活性。

公告號為CN 102885857B，名稱為“治療消化道潰瘍用的美洲大蠊提取物的提取方法”是申請人于2012年申請的美洲大蠊提取物相關的專利文獻，其公開了美洲大蠊提取物的制備方法和部分醫藥用途。隨著研究的深入，美洲大蠊提取物的藥用價值得到新的拓展。美洲大蠊提取物可以用于治療慢性前列腺炎，但是其有效率不高，在50％左右。專利申請公布號CN 106074614A，發明名稱；美洲大蠊在制備治療前列腺炎藥物中的應用，所述的藥物它含有同時或分別給藥的美洲大蠊提取物、左氧氟沙星(抑制陽性細菌)、坦索羅辛。使用方式為美洲大蠊提取物制成康復新液，使用方式：康復新液100mL，加溫至38℃～40℃，側臥位保留灌腸(灌腸前囑患者排空大便)，每次保留30min，每晚睡前1次。臨床試驗結果顯示，該發明所述的藥物對ⅢA型前列腺炎患者的臨床有效率高達73.53％，同時該發明所述的藥物能夠明顯的降低ⅢA型前列腺炎患者前列腺液中WBC、TNF-α和IL-10的含量。但是該藥物的治愈率不是很高，在11-20％之間，并且采用灌腸的方式治療復雜。專利授權公告號CN 102743741B，發明名稱；蟑螂多肽的制備及其抗革蘭氏陽性及陰性菌醫藥用途，本發明的美洲大蠊提取物有效部位是分子量小于5000道爾頓的多肽類物質，由蜚蠊科美洲大蠊蟲體鮮品或干品經溶劑提取和膜分離法精制而成，該有效部位多肽類活性物質具有明顯的抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌活性，可制備成水凝膠、巴布劑、凍干粉、水劑、氣霧劑、栓劑、膜劑、外用搽劑、軟膏劑形式，用于制備防治革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染相關疾病的藥物、日化用品以及醫療器械。該專利主要是利用美洲大蠊提取物有效部位是分子量小于5000道爾頓的多肽類物質，并且提取方法復雜，成本高。現有美洲大蠊提取物的應用中沒有出現與抑制引起慢性前列腺炎的陰性細菌藥物合用的報告。

磺胺甲噁唑(SMZ)，磺胺類藥，是一種廣譜抗生素。對大多數革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌都有抑制作用。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系統感染、腸道感染、膽道感染及局部軟組織或創面感染等。