[發(fā)明專利]一種乳酸酯衍生物的合成方法及其產(chǎn)物與應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611218707.5
• 申請日: 2016-12-26
• 公開（公告）號: CN106632168A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 葉振君;韓海平;董建生;畢強(qiáng);方燕;徐海燕;張芝平
• 申請（專利權(quán)）人: 上海生農(nóng)生化制品股份有限公司
• 主分類號: C07D307/58
• 分類號: C07D307/58;C07D207/36;C07D207/42;C07D333/32;C07D213/65;C07D213/69;C07D239/34;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D333/24;C07C67/343;C07
• 代理公司: 上海申新律師事務(wù)所31272
• 代理人: 竺路玲

1.一種乳酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，其合成路線為：

并且，其包括以下步驟：

向惰性溶劑中加入化合物IV、化合物III、作為催化劑的堿，然后加入路易斯酸，進(jìn)行反應(yīng)，制得所述乳酸酯衍生物I；

其中，X為O或NH；

其中，Ar為：取代或未取代的含氮和/或氧和/或硫的五元～十元雜環(huán)基，或者取代或未取代的苯基，或者取代或未取代的萘環(huán)基；其中，Ar上的取代基選自以下任一種或多種：鹵素、腈基、硝基、羥基、氨基、C_1-6烷基-胺基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、鹵代C_1-6烷基、鹵代C_2-6烯基、鹵代C_2-6炔基、鹵代C_1-6烷氧基、烯丙基、芐基、苯基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-羰基、苯氧羰基、C_2–6炔基-羰基、C_2–6烯基-羰基、C_3–6環(huán)烷基-羰基、C_1–6烷基-磺酰基、苯甲酰基、被一個或多個選自鹵素、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6烷基-羰基的取代基所取代的苯甲?；?、呋喃羰基和N,N-二甲基胺基羰基；

其中，R₁、R₂各自獨(dú)立地選自：H，C_1-6烷基，烯丙基，芐基，芳烷基，C_1–6烷氧基-C_1–6烷基，C_1–6烷氧基-羰基，苯氧羰基，C_2–6炔基-羰基，C_2–6烯基-羰基，C_3–6環(huán)烷基-羰基，苯甲酰基，被一個或多個選自鹵素、C_1–6烷基、C_1–6鹵代烷基、C_1–6烷氧基和C_1-6烷基-羰基的取代基所取代的苯甲?；⒑?或氧和/或硫的五元～十元雜環(huán)基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘環(huán)基以及取代或未取代的C_10–30苯并稠環(huán)基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)在-15～0℃下進(jìn)行。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述路易斯酸選自以下任一種或多種：三氯化鋁、氯化鋅、氯化鐵、四氯化鈦、氯化鎳、四氯化錫、二氯化錫、四氯化鋯、三氟化硼乙醚、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸鉀、三氟甲磺酸銅、三甲硅基三氟甲磺酸酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述堿選自以下任一種或多種：三乙胺、二乙胺、吡啶、哌啶、1,8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、嗎啉、三氧化二鋁、氟化鉀、叔丁醇鉀、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述化合物III、所述化合物IV、所述路易斯酸與所述堿的摩爾比為1：(1～10)：(0.5～2)：(0.5～5)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述惰性溶劑選自以下任一種或多種：鹵代烷烴、甲苯、乙腈、丙酮、四氫呋喃、乙醇、甲醇、二硫化碳、甲基叔丁基醚、2-甲基四氫呋喃、氯苯、正己烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜。

7.一種乳酸酯衍生物，其特征在于，其由根據(jù)權(quán)利要求1～6中任一項所述的合成方法合成。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的乳酸酯衍生物，其特征在于，所述含氮和/或氧和/或硫的五元～十元雜環(huán)基選自以下任一種：呋喃基、吡咯基、噻吩基、噻唑基、嘧啶基、吡啶基、噁唑基、喹啉基、吲哚基、吡唑基。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的乳酸酯衍生物，其特征在于，所述Ar選自呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯基、嘧啶基、吡啶基、萘環(huán)基或它們各自的鹵代物中的任一種。