[發明專利]一種美托洛爾緩釋膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201611216206.3
• 申請日: 2016-12-26
• 公開（公告）號: CN106727435B
• 公開（公告）日: 2020-06-02
• 發明（設計）人: 楊燕;沈蓮;單偉光
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/138;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/26;A61P9/12;A61P9/10
• 代理公司: 杭州賽科專利代理事務所(普通合伙) 33230
• 代理人: 陳杰

1.一種美托洛爾緩釋膠囊，其特征在于，所述緩釋膠囊由100-300重量份數含藥填充物、60-100重量份數明膠膠囊殼和20-120重量份數的緩釋包衣組成；所述含藥填充物由10-50重量份數的美托洛爾和50-90重量份數的填充劑組成；其中填充劑為微晶纖維素、乳糖或兩者的混合物；明膠膠囊殼為常規2號、1號和0號空心硬膠囊殼；所述緩釋包衣包覆在明膠膠囊殼外面，所述緩釋包衣由100重量份數的丙烯酸緩釋包衣材料、5-40重量份數的增塑劑和5-15重量份數的抗粘劑組成；

所述美托洛爾緩釋膠囊的制備方法包括如下步驟：將美托洛爾、微晶纖維素和乳糖混合均勻，裝入空心明膠膠囊殼，制備含藥膠囊內芯； 采用增塑劑內加法或外加法，對含藥膠囊內芯進行干粉包衣，制備包衣緩釋膠囊，于60-70 ℃老化2-12小時得到美托洛爾緩釋膠囊；

所述增塑劑內加法包括以下步驟：將增塑劑和丙烯酸緩釋包衣材料混合，60-110℃熱熔擠出，氣流粉碎，加抗粘 劑，制備預塑化混合粉末；將含藥膠囊內芯置于包衣鍋中，液體噴槍噴質量為丙烯酸緩釋包 衣材料的0.5-3%的引濕劑PEG 3350，靜電槍噴預塑化混合粉末，所述靜電噴槍的操作工藝 條件為：0.35g/min，電壓60KV，氣壓15psi；

所述增塑劑外加法包 括以下步驟：將丙烯酸緩釋包衣材料和抗粘劑混合，制備包衣混合粉末，將含藥膠囊內芯置 于包衣鍋中，液體噴槍噴增塑劑，靜電槍噴包衣混合粉末，液體噴槍的流速是靜電槍的25%；

所述干法包衣的具體 工藝參數為：包衣鍋轉速30rpm，靜電電壓60KV，氣壓15psi，增塑劑流速0.05g/min，粉末流 速0.2g/min；所述老化時間為6小 時。

2.如權利要求1所述美托洛爾緩釋膠囊，其特征在于，所述丙烯酸緩釋包衣材料由尤特奇RS PO和尤特奇RL PO組成，所述尤特奇RS PO由質量比為1:2:0.1的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成，所述尤特奇RL PO由質量比為1:2:0.2的丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合而成，所述增塑劑為檸檬酸三乙酯；抗粘劑為滑石粉。

3.如權利要求2所述美托洛爾緩釋膠囊，其特征在于，所述丙烯酸緩釋包衣材料中尤特奇RS PO和尤特奇RL PO的質量比為1～10:1；所述增塑劑的質量為丙烯酸緩釋包衣材料的5-30%；所述滑石粉的質量為丙烯酸緩釋包衣材料的10%。