[發明專利]N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201611214606.0 | 申請日： | 2016-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN106854206B | 公開（公告）日： | 2018-10-12 |
| 發明（設計）人： | 劉欣宇;徐春華;張亮;胡國強;李珂 | 申請（專利權）人： | 鄭州工業應用技術學院 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 451150 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 硫脲類衍生物 芳基氨基 莫西沙星 式( I ) 制備方法和應用 抗腫瘤活性物質 抗腫瘤活性 抗腫瘤藥物 毒副作用 氟喹諾酮 結構通式 取代苯基 正常細胞 席夫堿 藥效團 呋喃基 吡啶基 噻吩基 苯基 硫脲 拼合 亞胺 雙手 開發 | ||
1.N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物，其特征在于：具體為以下結構的化合物：
。
2.根據權利要求1所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：
(1)以式(II)所示的莫西沙星為原料，經甲基化反應制得式(III)所示的N-甲基莫西沙星；
(2)將式(III)所示的N-甲基莫西沙星經肼解反應制得式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼；式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼進行酰肼基的氧化反應，經后處理可得式(V)所示的N-甲基莫西沙星醛；
(3)將式(V)所示的N-甲基莫西沙星醛與式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類進行醛胺縮合反應，經后處理得所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物；
3.根據權利要求2所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中進行酰肼基的氧化反應得方法如下：式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼與鐵氰化鉀在氯仿和氨水的混合溶劑中常溫反應；
其中，所述式(IV)所示的N-甲基莫西沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1：3.0～5.0。
4.根據權利要求2所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物的制備方法，其特征在于，式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類的制備方法如下：
(a)將式(VI)所示的芳香胺類與二硫化碳縮合反應得式(VII)所示的芳氨基二硫代甲酸銨；
(b)式(VII)所示的芳氨基二硫代甲酸銨與氯乙酸鈉縮合反應得式(VIII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯鈉鹽；
(c)式(VIII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯鈉鹽與水合肼發生取代反應，得式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲類；
5.權利要求1所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
6.根據權利要求5所述N-甲基莫西沙星醛縮4-芳基氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。
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