[發明專利]用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統

有效

• 申請號: 201611207790.6
• 申請日: 2016-12-23
• 公開（公告）號: CN106730414B
• 公開（公告）日: 2017-10-10
• 發明（設計）人: 劉淵豪;何靜;陳瑞芬
• 申請（專利權）人: 南京中硼聯康醫療科技有限公司
• 主分類號: A61N5/10
• 分類號: A61N5/10;A61K41/00;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統，其特征在于，包括：中子捕獲治療裝置以及能和所述β淀粉樣蛋白特異性結合的化合物，

其中，所述化合物包含對熱中子捕獲截面大的核素；

所述中子捕獲治療裝置產生的中子束作用到所述化合物上的核素后產生的能量破壞β淀粉樣蛋白的結構，能和所述β淀粉樣蛋白特異性結合的化合物具有如結構式I的結構：

其中，結構式I中B(OH)₂-基團中的B為¹⁰B。

2.如權利要求1所述的用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統，其特征在于，結構式I所示的化合物由結構式II所示的化合物制備而成：

所述結構式II所示的化合物為2-(4-硝基苯)-6-溴苯并噻唑。

3.如權利要求2所述的用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統，其特征在于，由結構式II所示的化合物制備結構式I所示的化合物的方法包括：

由結構式II所示的化合物經還原反應生成2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑；

2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑加入甲醛反應生成2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑的步驟；

2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑加入聯硼酸頻那醇酯反應生成2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸頻哪醇酯苯并噻唑的步驟；

2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸頻哪醇酯被氧化劑氧化為由結構式I所示的化合物2-(4-甲胺基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑的步驟；

其中所述的聯硼酸頻那醇酯中的硼為¹⁰B。

4.如權利要求2所述的用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統，其特征在于，由結構式II所示的化合物制備結構式I所示的化合物的方法包括：

由結構式II所示的化合物和聯硼酸頻那醇酯反應生成2-(4-硝基苯)-6-硼酸頻哪醇酯苯并噻唑的步驟；

2-(4-硝基苯)-6-硼酸頻哪醇酯苯并噻唑被氧化劑氧化為2-(4-硝基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑的步驟；

2-(4-硝基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑被還原劑還原為2-(4-氨基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑的步驟；

2-(4-氨基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑、碘甲烷和三氟甲基磺酸銀在高溫條件下反應生成由結構式I所示的化合物2-(甲胺基苯)-6-二羥基硼基苯并噻唑的步驟；

其中所述的聯硼酸頻那醇酯中的硼為¹⁰B。

5.如權利要求4所述的用于消除β淀粉樣蛋白的中子捕獲治療系統，其特征在于：所述的碘甲烷中的C為¹¹C。