[發明專利]一種pH響應胰島素緩釋納米粒及其制備方法和應用有效

申請號：	201611196325.7	申請日：	2016-12-22
公開（公告）號：	CN106581647B	公開（公告）日：	2020-07-10
發明（設計）人：	曾慶冰;吳蕾;朱雯婷;王俊;劉杰	申請（專利權）人：	南方醫科大學
主分類號：	A61K38/28	分類號：	A61K38/28;A61K47/69;A61K47/59;A61P3/10;C08F293/00;C08F220/34;C08G63/664
代理公司：	北京市誠輝律師事務所 11430	代理人：	范盈
地址：	510515 廣東***	國省代碼：	廣東;44
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種 ph 響應胰島素納米及其制備方法應用
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【權利要求書】：

1.一種pH響應胰島素緩釋納米粒，其由三嵌段聚合物自組裝形成的納米囊以及納米囊上負載的胰島素構成；其中三嵌段聚合物為A-B-C形嵌段共聚物，A嵌段為可生物降解的聚乙二醇單甲醚，分子量為5000；B嵌段為聚己內酯，分子量為10000-13000；C嵌段為聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯，分子量為10000；

其中胰島素和三嵌段聚合物之間的質量比為8.5～9.5:10。

2.根據權利要求1所述的pH響應胰島素緩釋納米粒，其中胰島素和三嵌段聚合物之間的質量比為9:10。

3.根據權利要求1-2任一項所述的pH響應胰島素緩釋納米粒，親水鏈段體積所占聚合物分子總體積的百分系數f_eo為0.5-0.6。

4.權利要求1-2任一項所述的pH響應胰島素緩釋納米粒的制備方法，其包括以下步驟：

1)以酸性溶液溶解胰島素，并調節pH值至5.5-6.5；

2)以有機溶劑溶解三嵌段聚合物mPEG-PCL-PDEAEMA，并滴加至步驟1)所得溶液中；

3)去除有機溶劑后離心收集沉淀，凍干后獲得pH響應胰島素緩釋納米粒。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其中步驟1)中，pH值至6。

6.權利要求1-3任一項所述的pH響應胰島素緩釋納米粒在制備治療糖尿病的藥物中的用途。

7.權利要求1-3任一項所述的pH響應胰島素緩釋納米粒在制備治療I型糖尿病、II型糖尿病的藥物中的用途。

8.一種藥物組合物，其包含權利要求1-3任一項所述的pH響應胰島素緩釋納米粒。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其制劑為注射劑。