[發(fā)明專(zhuān)利]一種無(wú)定型的替米沙坦-戊二酸共晶及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611190344.9
• 申請(qǐng)日: 2016-12-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106749037B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-06-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王蕾;仵澤鑫;陶緒堂;姚昌林;宋雙
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 山東大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D235/18
• 分類(lèi)號(hào): C07D235/18;A61K31/4184;A61P9/12
• 代理公司: 濟(jì)南圣達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221
• 代理人: 王志坤

1.一種無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶，使用Cu-kα輻射，其特征在于，所述Cu-kα輻射測(cè)定條件如下：Cu-kα，40KV，40mV光源，步長(zhǎng)0.02°掃描速度1°/min，掃描范圍2-40°，室溫；所述無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶的制備方法，包括如下步驟：

a.替米沙坦粉末與戊二酸粉末按摩爾比1:1混合；

b.加入適量乙醇；所述乙醇加入量為10-60μL/100mg替米沙坦與戊二酸的混合物；

c.研磨得到無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶；所述研磨時(shí)間為2-5小時(shí)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其特征在于，無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶，其紅外吸收?qǐng)D譜IR特征峰的波數(shù)為：2963.3，1980.9，1706.3，1598.3，1567.1，1515.0，1456.1，1409.2，1229.1，1090.5，1006.3，747.4。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其特征在于，無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶，其差示掃描量熱法掃描，在74℃有一個(gè)吸熱峰；在147℃有一個(gè)放熱峰。

4.一種無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

a.替米沙坦粉末與戊二酸粉末按摩爾比1:1混合；

b.加入適量乙醇；所述乙醇加入量為10-60μL/100mg替米沙坦與戊二酸的混合物；

c.研磨得到無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶；所述研磨時(shí)間為2-5小時(shí)。

5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述研磨時(shí)間為3-4小時(shí)。

6.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶在制備抗高血壓藥物中的應(yīng)用。

7.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的無(wú)定型的替米沙坦與戊二酸的共晶。

8.如權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還包括藥學(xué)上可接受的藥用輔料。