[發明專利]一種預膠化羥丙基淀粉及其制備方法

在審

• 申請號: 201611176312.3
• 申請日: 2016-12-19
• 公開（公告）號: CN108203470A
• 公開（公告）日: 2018-06-26
• 發明（設計）人: 帥放文;王向峰;章家偉
• 申請（專利權）人: 湖南爾康制藥股份有限公司
• 主分類號: C08B31/12
• 分類號: C08B31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種預膠化羥丙基淀粉及其制備方法，制備方法包括步驟：1、淀粉的預處理及活化；2、淀粉的羥丙基化；3、羥丙基淀粉的精制；4、預交化羥丙基淀粉的制備及精制。該法中在淀粉進行羥丙基化反應之前，對淀粉進行包合處理，即在淀粉分子中包合一種催化劑分子，破壞淀粉內部結晶區的晶體結構，使淀粉乳內部結構更為膨脹，催化劑與更多淀粉反應活性中心接觸，羥丙基化程度有效提高至8.0%以上。該法獲得的預交化羥丙基淀粉，不僅有效成分含量高，雜質含量少，微生物限度得到控制，達到藥用輔料級標準。并且該法操作簡單，反應條件溫和，適合工業化生產。

技術領域

本發明屬于淀粉改性領域，涉及一種改性淀粉，特別涉及一種預膠化羥丙基淀粉的制備方法。

背景技術

淀粉是自然界產量最大的天然高分子之一，具有非常廣泛的工業用途。淀粉由直鏈淀粉和支鏈淀粉兩類。直鏈淀粉含幾百個葡萄糖單元，支鏈淀粉含幾千個葡萄糖單元。在天然淀粉中直鏈淀粉占20%~26%，它是可溶性的，其余的則為支鏈淀粉。然而，淀粉由α-（1,4）-鏈接的D-葡萄糖組成，分子上含有大量活性羥基，易形成分子內和分子間氫鍵，所以淀粉本身含有較高的潔凈區，難溶、難熔，從而不能熔融加工，也不易與化學或生物變性劑作用。

結晶區對淀粉的加工改性主要有以下兩個方面：一方面，物理改性主要是對淀粉分子施加外能場作用的加工過程，結晶態的變化，將直接影響產物的相結構，而物質的相結構，特別是均勻性直接影響加工所獲得的材料的性能。另一方面，在進行化學和生物加工時，結晶態直接影響改性劑與高分子鏈上的活性基團發生反應和作用。在結晶態時，改性劑滲透到結晶區內部與結晶區內部高分子鏈上的活性基團發生反應和作用，同時反應和作用也難以調控，從而很難達到反應和作用的均勻性。這種反應和作用的不均勻性，使得淀粉在加工時難以控制目標產物的性能或使其加工過程難以進行。例如在結晶態的淀粉不能直接進行熔融加工；在進行酶水解和生物轉化時，轉化效率低；在進行化學變性時很難獲得取代度均勻，質量穩定的產品。

綜上所述，為了進一步拓展淀粉的應用，人們已經開發出了各種淀粉改性的方法，包括：水解、降解（糊精化、酸稀釋、氧化）、酯化、醚化、穩定化（例如交聯反應）水熱處理、機械活化等物理、化學方法。

羥丙基淀粉是用途非常廣泛的變性淀粉，大量應用于食品、醫藥、造紙、紡織、精細化工等工業中，其性質和用途主要取決于淀粉的變性程度，即分子取代度MS。目前，羥丙基淀粉的制備方法主要有淀粉乳濕法、有機溶媒法、干法和微乳化法等，已實現工業化生產的方法有淀粉乳濕法與有機溶媒法。淀粉乳濕法是將淀粉、1,2-環氧丙烷等原料投入水中進行反應，由于是以水為反應介質，易造成反應過程淀粉過度溶脹，使得淀粉乳液的粘度大大增加，從而造成1,2-環氧丙烷與淀粉的羥丙基化反應效率下降，僅能得到分子取代度（MS）較低的產品，使其應用的范圍受到限制。有機溶媒法是將淀粉分散于醇或酮有機溶劑中，然后與環氧丙烷反應，此法可制得較高取代度羥丙基淀粉。

預膠化羥丙基淀粉是將羥丙基淀粉用化學法或物理法將淀粉顆粒的結晶區部分或全部破裂而得，具有良好的崩解、粘合作用。預膠化羥丙基淀粉可明顯改善制崩解度與表面光亮度，還可以增強制劑的硬度，而硬度增加有利于脆碎度提高。另外，預膠化羥丙基淀粉還可以優先結合水分從而增強藥物的穩定性，在緩釋制劑中起到控制藥物釋放速率的作用。