[發明專利]一種抗腫瘤含氮雜環藥物中間體的合成方法在審
| 申請號： | 201611162183.2 | 申請日： | 2016-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN106632039A | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | 黃義星;張月雷;吳愛憫 | 申請（專利權）人： | 溫州醫科大學附屬第二醫院 |
| 主分類號： | C07D217/24 | 分類號： | C07D217/24;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京至誠君合知識產權代理有限公司11568 | 代理人： | 董鵬,唐維寧 |
| 地址： | 325027 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 腫瘤 含氮雜環 藥物 中間體 合成 方法 | ||
1.一種下式(III)所示異喹啉酮化合物的合成方法，所述方法包括：在反應溶劑中，于催化劑、含氮配體和酸性添加劑的存在下，下式(I)化合物與下式(II)化合物發生反應，反應結束后經后處理，從而得到所述式(III)異喹啉酮化合物，
其中，R1為C1-C6烷基；
R2為H、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，或者R2連同其所取代的苯基一起形成萘基。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化劑為乙酸鈀(Pd(OAc)2)、三氟乙酸鈀(Pd(TFA)2)或乙酰丙酮鈀(Pd(acac)2)中的任意一種，最優選為三氟乙酸鈀(Pd(TFA)2)。
3.如權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述含氮配體為下式L1-L4中的任意一種，
所述含氮配體最優選為L1。
4.如權利要求1-3任一項所述的合成方法，其特征在于：所述酸性添加劑為三氟乙酸、乙酸或對甲苯磺酸中的任意一種，最優選為三氟乙酸。
5.如權利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征在于：所述反應溶劑為四氫呋喃(THF)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亞砜(DMSO)、水、乙腈、1,4-二氧六環、二甲基乙酰胺(DMA)、苯、乙醇或甲苯中的任意一種或任意多種的混合物，最優選為四氫呋喃(THF)。
6.如權利要求1-5任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與式(II)化合物的摩爾比為1:1.5-2.5。
7.如權利要求1-6任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與催化劑的摩爾比為1:0.02-0.1。
8.如權利要求1-7任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與含氮配體的摩爾比為1:0.05-0.15。
9.如權利要求1-8任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與酸性促進劑的摩爾比為1:6-10。
10.如權利要求1-9任一項所述的合成方法，其特征在于：反應溫度為60-100℃；反應時間為10-25小時。
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