[發明專利]一種阿莫西林膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201611148636.6
• 申請日: 2016-12-13
• 公開（公告）號: CN108210475A
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 王凱;李建正;馬沛然;李亞娥
• 申請（專利權）人: 河南后羿實業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/43;A61K47/38;A61K47/02;A61K47/12;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州中原專利事務所有限公司 41109
• 代理人: 張春;王曉麗

本發明公開了一種阿莫西林膠囊，由以下重量份數的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纖維素鈉5?10份，滑石粉1?1.5份，硬脂酸鎂0.5?3.5份。相對于現有技術，本發明通過調節原料阿莫西林顆粒粒徑和輔料的比例確保阿莫西林膠囊具有較高的溶出度，避免了使用羧甲基淀粉、交聯聚維酮等崩解劑，減小了阿莫西林膠囊的體積，使用1號膠囊即可盛裝下原料和輔料；簡化了阿莫西林膠囊的藥品的工藝步驟，降低了生產成本，提高了生產效率。

技術領域

本發明屬于西藥制劑技術領域，具體涉及一種阿莫西林膠囊及其制備方法。

背景技術

阿莫西林的分子式為C₁₆H₁₉N₃O₅S^.3H₂O，分子量為419.46，阿莫西林性狀為類白色或白色粉末，呈結晶狀，味微苦，不溶于乙醇，微溶于水。

阿莫西林是一種最常用的半合成青霉素類廣譜R-內酞胺類抗生素，在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞膜的能力也強，是目前應用較為廣泛的口服半合成青霉素之一。口服后藥物分子中的內酞胺基立即水解生成膚鍵，迅速和菌體內的轉膚酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉膚酶合成糖膚用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。阿莫西林為一種半合成廣譜青霉素類藥，其特點是抗菌譜廣，殺菌力強，目前臨床應用廣泛，主要用于呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染等，還可促進傷口愈合。

微粉化技術是近20年迅速發展起來的一項高新技術，能把原材料加工成微米甚至納米級的微粉，已經在各行業得到了廣泛的應用。氣流超微粉碎技術是超微粉碎技術的一種，其利用物料在高速氣流的作用下，獲得巨大的能量，在粉碎室內造成物料顆粒之間的高速碰撞、劇烈摩擦，同時高速氣流對物料產生剪切作用，從而達到粉碎物料的目的，它能將原料加工成極細的細粉，目前本技術主要應用于中藥方面，在化學藥品或西藥方面的應用還非常少，該應用可以改善藥物制劑存在的缺陷。

發明專利CN103735529A中公開了一種阿莫西林干法制粒膠囊的制備方法，采用干法制粒，制粒過程中添加了交聯聚維酮作為崩解劑，交聯聚維酮的加入會造成膠囊溶出時較大的個體差異，另外交聯聚維酮還可能降低助溶劑的助溶效果，變相增加了助溶劑的相對加入量。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供一種阿莫西林膠囊及其制備方法。

本發明的目的是以下述方式實現的：

一種阿莫西林膠囊，由以下重量份數的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纖維素鈉5-10份，滑石粉1-1.5份，硬脂酸鎂0.5-3.5份。

由以下重量份數的原料制成：阿莫西林200份，羧甲基纖維素鈉8份，滑石粉1.25份，硬脂酸鎂2份。

所述阿莫西林為干法制粒得到的阿莫西林重粉顆粒，阿莫西林重粉顆粒的粒徑小于20目。

70%-98%的阿莫西林重粉顆粒的粒徑為20-80目，2%-30%的阿莫西林重粉顆粒的粒徑小于80目。

50%-70%的阿莫西林重粉顆粒的粒徑范圍在20-50目之間，15-30%阿莫西林重粉顆粒的粒徑范圍在50-80目之間，5%-25%的阿莫西林重粉顆粒的粒徑小于80目。

一種上述的阿莫西林膠囊的制備方法，具體步驟如下：

（1）將阿莫西林和滑石粉混合均勻；

（2）將步驟（1）所得混合物和干燥的惰性氣體共同注入超微粉碎機，采用高速氣流進行粉碎，得到的顆粒過500篩；

（3）將步驟（2）所得細粉與羧甲基纖維素鈉混合均勻，過20目篩，制濕顆粒，干燥，再過20目篩進行整粒；