[發明專利]一種阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質及其制備方法與用途

在審

• 申請號: 201611126060.3
• 申請日: 2016-12-09
• 公開（公告）號: CN107434806A
• 公開（公告）日: 2017-12-05
• 發明（設計）人: 梁承遠;丁順軍;田丹妮;賈敏一;孫涵;鞠偉會;裴少萌
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61P7/02
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司61202
• 代理人: 劉華

1.一種阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質，其特征在于，當樣品的化學純度與晶型純度均大于99.0％，使用粉末X射線衍射分析采用Cu-Kα輻射實驗條件時，其以2θ角度表示X射線粉末衍射在7.8±0.2°，12.5±0.2°，16.3±0.2°，17.0±0.2°，18.2±0.2°，21.5±0.2°，24.4±0.2°，26.5±0.2°處有特征峰。

2.根據權利要求1所述的一種阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質，其特征在于，當阿哌沙班羧酸衍生物樣品的化學純度與晶型純度均大于99.0％，使用粉末X射線衍射分析采用Cu-Kα輻射實驗條件時，其以2θ角度表示X射線粉末衍射在7.8±0.2°，10.31±0.2°，12.5±0.2°，15.3±0.2°，16.3±0.2°，17.0±0.2°，18.2±0.2°，20.0±0.2°，21.5±0.2°，24.4±0.2°，26.5±0.2°，31.3±0.2°處有特征峰。

3.根據權利要求1所述的一種阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質，其特征在于，紅外光譜進行分析時在3406、3103、3082、3060、3025、3000、2923、2849、1942、1869、1601、1583、1542、1493、1452、1373、1328、1312、1180、1154、1069、1029、907、841、757、699、547cm^-1處有吸收峰存在，其中3406、3103、3025、3000、2923、2849、1942、1583、1542、1373、1029、841、757、699、547cm^-1峰為阿哌沙班羧酸衍生物呈現γ晶型特征的吸收峰位置。

4.一種γ晶型阿哌沙班羧酸衍生物的制備方法，其特征在于，向粉碎后的阿哌沙班羧酸衍生物粗品加入混合溶劑，加熱回流，溶解后加入活性炭，攪拌后抽濾，收集濾液，濾液濃縮后放入冰箱中冷卻靜置，然后在環境溫度4℃～8℃、環境濕度10％～75％、常壓或真空實驗條件下結晶獲得阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質。

5.根據權利要求1所述的一種阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固體物質，其特征在于，在以2θ角度表示的X-射線粉末衍射特征峰中，“±0.2°”表示特征峰位置所允許的合理測量誤差范圍。