[發(fā)明專利]一種沙格列汀片劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611124659.3
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108186591A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 謝小飛;易崇勤;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權(quán)）人: 北大方正集團有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大醫(yī)藥股份有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/403;A61K47/38;A61P3/10
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發(fā)明提供一種沙格列汀片劑及其制備方法。本發(fā)明所述的沙格列汀片劑由包括以下組分的原料制備而成：有效成分沙格列汀5重量份、崩解劑10?30重量份、填充劑200?450重量份、粘合劑1?5重量份、助流劑3?5重量份、潤滑劑3?5重量份。本發(fā)明所述的沙格列汀片劑制備步驟簡單，對設(shè)備要求較低，片劑溶出度好，穩(wěn)定性好，在高溫高濕條件下仍然能夠保持穩(wěn)定。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種沙格列汀片劑及其制備方法。屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

沙格列汀(saxagliptin)用于治療二型糖尿病，原研廠家百時美施貴寶2009年上市。沙格列汀是一種高效二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4)抑制劑，通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1(Glucagon-like Peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP)水平，從而調(diào)節(jié)血糖。

進餐后GLP-1在腸道即時分泌，進而刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴性胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空。在生理狀態(tài)下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制劑可以使內(nèi)源性GLP-1水平升高3～4倍，有效降低糖化血紅蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影響體重，沒有明顯的低血糖風險。多項沙格列汀臨床研究相繼發(fā)表，一致證實了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。

目前市售的沙格列汀片劑包括沙格列汀片(安立澤)等，然而其存在溶出度不高，穩(wěn)定性不足的缺點。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述問題，本發(fā)明提供了一種沙格列汀片劑及其制備方法。

本發(fā)明的第一目的在于提供一種沙格列汀片劑，由包括以下組分的原料制備而成：有效成分沙格列汀5重量份、崩解劑10-30重量份、填充劑200-450重量份、粘合劑1-5重量份、助流劑3-5重量份、潤滑劑3-5重量份。

優(yōu)選地，所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇的混合物。優(yōu)選微晶纖維素和甘露醇的重量比例為1:1-3，更優(yōu)選為1:2.4。

優(yōu)選地，所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素。

優(yōu)選地，所述粘合劑為羥丙甲基纖維素。更優(yōu)選地，在使用時，將其制備成2-5(w/v)％(優(yōu)選3(w/v)％)羥丙甲基纖維素水溶液。

優(yōu)選地，所述助流劑為膠體二氧化硅。

優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

作為理想的技術(shù)方案，本發(fā)明所述的沙格列汀片劑由以下組分制備而成：

作為更優(yōu)選的實施方案，本發(fā)明所述的沙格列汀片劑由以下組分制備而成：

本發(fā)明的另一目的在于提供了上述沙格列汀片劑的制備方法，本發(fā)明所述的沙格列汀片劑優(yōu)選采用濕法制粒工藝進行制粒。

具體地，本發(fā)明所述的沙格列汀片劑的制備方法包括以下步驟：

1)將沙格列汀、填充劑及1/2配方量的崩解劑充分混合；

2)向步驟1)所得混合物料中加入所述粘合劑的溶液進行制粒，干燥；

3)進一步加入剩余配方量的崩解劑以及所述助流劑和潤滑劑，混合以形成混合物；

4)壓片；

5)用歐巴代包衣，制得所述沙格列汀片劑。

優(yōu)選地，所述粘合劑的溶液為2-5(w/v)％，優(yōu)選3(w/v)％的羥丙甲基纖維素水溶液。