[發(fā)明專利]二硫代甲酸衍生物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611124239.5
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108191728B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈杞容;原祥祥;葉文發(fā);高紅軍;李原強;車大慶
• 申請（專利權(quán)）人: 瑞博（杭州）醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07C333/20
• 分類號: C07C333/20;C07C333/04;C07D209/46;C07D491/056
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• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明提供了二硫代甲酸衍生物及其制備方法，結(jié)構(gòu)式如下：其中R為或R₁，R₂相同或不同地為烷基；R_f為烷基，X為鹵素，R₄為烷基，烷氧基，羧基保護基COOR₈或硝基；R₅為羥基保護基OR₉；R₆，R₇，R₈相同或不同地為烷基或烷氧基；R₈，R₉為烷基，苯基或芐基。本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物能用于制備2?叔丁基?異吲哚啉?1?酮化合物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，具體涉及二硫代甲酸衍生物及其制備方法。

背景技術(shù)

期刊文獻Tetrahedron 67(2011)2693-2701公開了2-叔丁基-異吲哚啉-1-酮化合物，結(jié)構(gòu)式如下：

并具體公開了其制備方法，由黃原酸類化合物制備，

Xtht＝SC(S)OEt

由于期刊文獻中的黃原酸鹽類化合物需要現(xiàn)制現(xiàn)用，很不穩(wěn)定，儲存兩天后明顯變質(zhì)，因而，有必要在2-叔丁基-異吲哚啉-1-酮化合物的制備上開發(fā)獲得優(yōu)于黃原酸鹽類的化合物。

本發(fā)明人在不斷實驗的過程中，制備得到二硫代氨基甲酸衍生物，它非常穩(wěn)定，無需現(xiàn)制現(xiàn)用，而且純度很高，可以室溫放置很久不會壞，非常適合用于制備2-叔丁基-異吲哚啉-1-酮化合物，而本發(fā)明制備黃原酸類化合物的方法，由于原料黃原酸鹽相比于期刊文獻中的乙基黃原酸鹽便宜，價格約為乙基黃原酸鹽的一半，因而，更加利于工業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種二硫代甲酸衍生物及其制備方法，本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物可以為二硫代氨基甲酸衍生物，還可以為黃原酸類化合物。二硫代氨基甲酸衍生物非常穩(wěn)定，無需現(xiàn)制現(xiàn)用，而且純度很高，可以室溫放置很久不會壞，非常適合用于制備2-叔丁基-異吲哚啉-1-酮化合物，黃原酸類化合物以黃原酸鹽為原料，本發(fā)明黃原酸鹽相比于期刊文獻中的乙基黃原酸鹽便宜，價格約為乙基黃原酸鹽的一半，因而，更加利于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物結(jié)構(gòu)式如下：

其中R為R₁，R₂相同或不同地為烷基；R_f為烷基，X為鹵素，R₄為烷基，烷氧基，羧基保護基COOR₈或硝基；R₅為羥基保護基OR₉；R₆，R₇，R₈相同或不同地為烷基或烷氧基，R₈，R₉為烷基，苯基或芐基。

較優(yōu)選地，本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物結(jié)構(gòu)式如下：

其中，R₁，R₂相同或不同地為烷基，X為鹵素，R_f為烷基。

更優(yōu)選地，本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物結(jié)構(gòu)式如下：

本發(fā)明的二硫代甲酸衍生物由氨基甲酰氯化合物通式Ⅰ與二硫代化合物通式Ⅱ制備，反應式如下：

其中R為