[發明專利]一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201611124006.5
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108175760A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發明（設計）人: 易崇勤;謝小飛;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/403;A61P3/10
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明提供一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法。本發明沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊由包衣緩釋微粒和膠囊殼組成，包衣緩釋微粒由含有沙格列汀主藥的核心粒子經包衣制成。本發明包衣緩釋微粒膠囊可以減小沙格列汀對胃腸道的刺激作用，提高生物利用度，從而提高治療效果。

技術領域

本發明涉及一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。

背景技術

沙格列汀(saxagliptin)是一種高效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內源性胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(GIP)水平，從而調節血糖。

進餐后GLP-1在腸道即時分泌，進而刺激胰腺產生葡萄糖依賴性胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空。在生理狀態下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制劑可以使內源性GLP-1水平升高3～4倍，有效降低糖化血紅蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影響體重，沒有明顯的低血糖風險。多項沙格列汀臨床研究相繼發表，一致證實了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。

目前該品種有片劑上市，臨床上還需要對胃腸道的刺激作用更小，生物利用度更好的制劑產品。

發明內容

本發明提供一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法。本發明沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊可以減小沙格列汀對胃腸道的刺激作用，從而提高患者的用藥依從性，還可降低沙格列汀血藥濃度波動，提高生物利用度，從而提高治療效果，減少不良反應。

本發明技術方案如下：

一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，由包衣緩釋微粒和膠囊殼組成，其中，包衣緩釋微粒由核心粒子經包衣制成，所述核心粒子配方為：

包衣液配方為：

尤特奇RS 30D	150-250重量份
尤特奇RL 30D	10-30重量份
檸檬酸三乙酯	5-15重量份
滑石粉	10-30重量份
二甲基硅油	0.5-1.5重量份
水	250-350重量份。

優選地，上述沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，所述核心粒子配方為：