[發明專利]一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201611124006.5
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108175760A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發明（設計）人: 易崇勤;謝小飛;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/403;A61P3/10
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

1.一種沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，由包衣緩釋微粒和膠囊殼組成，其中，包衣緩釋微粒由核心粒子經包衣制成，其特征在于，所述核心粒子配方為：

包衣液配方為：

2.根據權利要求1所述的沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，其特征在于，所述核心粒子配方為：

和/或，所述包衣液配方為：

3.根據權利要求1所述的沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，其特征在于，以制成膠囊1000粒計，其核心粒子配方為：

所述包衣液配方為：

4.根據權利要求1-3任一項所述的沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，其特征在于，每粒膠囊含沙格列汀包主藥5mg。

5.根據權利要求1-4任一項所述的沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊，其特征在于，所述包衣緩釋微粒顆粒粒度為60～200μm。

6.權利要求1-5任一項所述沙格列汀包衣緩釋微粒膠囊的制備方法，其特征在于，包括核心粒子的制備，包衣，灌裝膠囊。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述核心粒子的制備包括以下步驟：

1)稱取羥丙基甲基纖維素，在攪拌狀態下加入至適量水中，使成6％水溶液，做為粘合劑備用；

2)稱取配方量的沙格列汀、一水乳糖、微晶纖維素，分別過80目篩后，充分混勻；

3)將混合均勻的原輔料裝入多功能制粒包衣機流化床中，開啟風量使原輔料處于流化狀態，噴步驟1)制得的粘合劑，造粒，干燥。

8.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述包衣包括以下步驟：

1)將兩種尤特奇水分散體混合，加水，攪勻；將檸檬酸三乙酯、滑石粉和二甲基硅油加入至剩余的水中，用高剪切勻化機或膠體磨勻化，將此混懸液緩慢倒入水分散體中，攪勻，經80目篩過濾，制成包衣液；

2)稱取一定量的所述核心粒子，將粒子裝入多功能制粒包衣機的流化床中；

3)調節風量使原輔料處于流化狀態，噴步驟1)制得的包衣液，包衣增重為105％；干燥，制得包衣緩釋微粒。

9.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述灌裝膠囊包括：取包衣緩釋微粒，加入包衣緩釋微粒重量0.5％的微粉硅膠混勻，烘箱烘干，灌入膠囊。