[發明專利]一種來氟米特膠囊劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201611124005.0
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108186596A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: 鄒明琛;易崇勤;謝小飛;姚定麗
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大醫藥股份有限公司;北大醫療產業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/04;A61K31/42;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發明提供一種來氟米特膠囊劑及其制備方法，所述膠囊劑由以下重量份的物質組成：來氟米特5?15份、填充劑60?80份、崩解劑8?15份、助流劑3?8份和潤滑劑1?5份。所述膠囊劑通過原輔料預處理、混合，最后將混合物料直接填充于膠囊殼制得。本發明處方設計合理，制備工藝簡單，產品質量穩定可靠，生物利用度高，極具市場開發前景。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體地說，涉及一種來氟米特膠囊劑及其制備方法。

背景技術

來氟米特，英文名稱Leflunomide。來氟米特是一個具有抗增殖活性的異唑類免疫調節劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。功用作用：體內外試驗表明來氟米特具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物而產生。用于治療成人活動性類風濕關節炎。

來氟米特目前有片劑上市，制劑質量仍有待改善，為了滿足臨床應用的需求，需要溶出更好、質量更穩定的處方。

發明內容

本發明的目的是提供一種溶出度高、質量穩定的來氟米特膠囊劑及其制備方法。

為了實現本發明目的，本發明的一種來氟米特膠囊劑，所述膠囊劑由以下重量份的物質組成：活性成分來氟米特5-15份、填充劑60-80份、崩解劑8-15份、助流劑3-8份和潤滑劑1-5份。

優選地，所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素。更優選地，所述一水乳糖和微晶纖維素的重量比為2：4-6。進一步優選2：5。本發明中，微晶纖維素可選擇型號PH302或PH101。

優選地，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉。

優選地，所述助流劑為膠體二氧化硅。

優選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

所述膠囊劑由如下重量百分比的物質組成(制劑處方)：來氟米特10％、一水乳糖20％、微晶纖維素50％、羧甲基淀粉鈉12％、膠體二氧化硅5％和硬脂酸鎂3％。

本發明的來氟米特膠囊劑，可按照如下方法制備得到，通過原輔料預處理、混合，最后將混合物料直接填充于膠囊殼制得。

具體方法包括以下步驟：

(1)預處理：將來氟米特原料藥微粉化處理，所有輔料均過80目篩網，備用；

(2)預混：按比例稱取來氟米特、一水乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、膠體二氧化硅，混合，得到預混料；

(3)總混：向上述預混料中加入硬脂酸鎂混合；

(4)灌裝：將最終的混合物料填充于明膠膠囊殼中，即得成品。

本發明具有以下優點：

(一)本發明處方合理，崩解迅速、溶出、穩定性均優于現有技術。

(二)本發明處方不含表面活性劑，輔料種類少，成本低、安全性高。

(三)本發明生產工藝簡單，無需制粒、過篩、干燥、整粒及中間抽樣檢測等工序，節約時間和能源，最明顯的優勢在于其經濟性。

(四)本發明不經濕法制粒等環節，藥物穩定性得到充分保障。

具體實施方式

以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。若未特別指明，實施例中所用的技術手段為本領域技術人員所熟知的常規手段，所用原料均為市售商品。

以下實施例按照中國藥典2010年版二部附錄XC溶出度測定第二法進行溶出度檢測。

實施例1來氟米特膠囊劑及其制備方法

來氟米特膠囊劑處方見表1。