[發明專利]E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物及制備及應用有效
| 申請號： | 201611105678.1 | 申請日： | 2016-12-05 |
| 公開（公告）號： | CN106749302B | 公開（公告）日： | 2018-10-19 |
| 發明（設計）人： | 郭孟萍;申秀麗;聞永舉 | 申請（專利權）人： | 宜春學院 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;A61K31/352;A61P31/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P39/06;A61K8/49;A61Q17/00;A23L33/10 |
| 代理公司： | 南昌贛西專利代理事務所(普通合伙) 36121 | 代理人： | 謝年鳳 |
| 地址： | 336000 *** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡喃 苯基衍生物 黃酮衍生物 次甲基 制備 二氫黃酮類化合物 苯甲醛衍生物 抗氧化作用 有機胺催化 結構通式 臨床應用 一步反應 潛在的 抗炎 應用 | ||
1.一種E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物，其結構通式如(Ⅰ)所示，
其中：R1為-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH＝C(CH3)2、-CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)2；R2為-H、-CH3；R3為-H、-OH；R4為-H、-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl中單基團或多基團；R5為-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl、-COOH中單基團或多基團；X為-CH或-CH2。
2.一種E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物，其特征是其分子結構式為Cpd4-Cpd12所示的結構：
3.根據權利要求1所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物的制備，其特征是以吡喃并(7,8)-二氫黃酮，在極性溶劑中，以有機堿+有機酸為催化劑，與苯甲醛衍生物通過aldol condensation反應制得，其中吡喃并(7,8)-二氫黃酮與苯甲醛衍生物的質量摩爾比例為3:1-1:3，控制反應溫度在室溫-100℃，控制反應時間為1h-72h；
所述的吡喃并(7,8)-二氫黃酮，其結構式見(II)，
其中：R1、R2、R3、X與結構(I)中的R1、R2、R3、X基團含義相同，R1為-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH＝C(CH3)2、-CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)2；R2為-H、-CH3；R3為-H、-OH；R4為-H、-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl中單基團或多基團；X為-CH或-CH2；
所述的苯甲醛衍生物，結構式見(III)
其中：R5與結構(I)中的R5基團含義相同：為-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl、-COOH中單基團或多基團。
4.根據權利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物的制備，其特征是所述的極性溶劑為DMSO、THF、醇類任意一種，所述的醇類為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇任意一種。
5.根據權利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物的制備，其特征是所述的有機堿為二甲胺、二乙胺、四氫吡咯、哌啶、嗎啉任意一種。
6.根據權利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物的制備，其特征是所述的有機酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸，乳酸、琥珀酸、酒石酸任意一種或幾種。
7.一種如權利要求1或2所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氫黃酮衍生物，用于制備抗炎、抗氧化食品、化妝品組合物，抗菌、抗腫瘤、心腦血管保護的藥物的組合物。
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