[發明專利]抗過敏和防空氣中PM2.5的鼻用組合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201611090103.7
• 申請日: 2016-11-29
• 公開（公告）號: CN106727279A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 蔣志君;汪磊;陸小娟
• 申請（專利權）人: 江蘇長泰藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K47/36;A61K31/19;A61P11/02;A61P37/08;A61P39/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司11012
• 代理人: 黃澤雄,侯海燕

1.一種抗過敏和防空氣中PM2.5的鼻用組合物，所述組合物包括凝膠、細胞營養劑、金屬離子螯合劑、pH緩沖劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物在鼻孔周圍快速形成透明薄膜。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于所述凝膠為0.01～10重量份，優選1～5重量份，更優選1～3重量份；所述細胞營養劑為0.01～5重量份，優選0.2～1重量份，更優選0.5～1重量份；所述金屬離子螯合劑為0.005～2重量份，優選0.1～1重量份；所述pH緩沖劑調節pH至5-8。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的組合物，其特征在于所述凝膠選自卡拉膠、阿拉伯膠、瓜爾膠及其衍生物、他拉膠及其衍生物、刺槐豆膠及其衍生物；所述的瓜爾膠衍生物選自羥丙基瓜爾膠、陽離子瓜爾膠或酯化瓜爾膠。

5.根據權利要求1-4中任意一項所述的組合物，其特征在于所述細胞營養劑選自丙酮酸及其鹽、α-酮戊二酸及其鹽中的一種或多種，優選丙酮酸鈉。

6.根據權利要求1-5中任意一項所述的組合物，其特征在于所述金屬離子螯合劑選自EDTA二鈉或依地酸二鈉。

7.根據權利要求1-6中任意一項所述的組合物，其特征在于所述pH緩沖劑選自琥珀酸、琥珀酸鹽、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、磷酸鹽、醋酸和醋酸鹽中的一種或多種。

8.根據權利要求1-7中任意一項所述的組合物，其特征在于所述組合物還包括增塑劑、表面活性劑、保濕劑、消泡劑、防腐抑菌劑、香精香料及溶劑中的一種或多種。

9.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述增塑劑為0.01～10重量份，優選2～5重量份；所述表面活性劑為0.01～10重量份，優選0.5～4重量份，更優選1～4重量份；所述保濕劑為0.5～10重量份，優選3～10重量份，更優選3～8重量份；所述消泡劑為0.02～5重量份，優選0.8～5重量份，更優選0.8～2重量份；所述防腐抑菌劑為0.01～1重量份，優選0.5～0.8重量份，更優選0.65～0.8重量份；所述香精香料為0.01～3重量份，優選0.2～0.5重量份；補加溶劑至100重量份。

10.根據權利要求8或9所述的組合物，其特征在于所述增塑劑選用丙二醇、甘油、聚乙二醇、檸檬酸三乙酯、油酸乙酯中的一種或多種；所述表面活性劑選用聚乙二醇硬脂酸酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、甘油聚乙二醇硬脂酸酯、聚山梨酯20、聚山梨酯80、司盤20、司盤60、司盤80、聚氧乙烯油醇醚、聚氧乙烯月桂醇中的一種或多種；所述保濕劑選用甜菜堿、吡咯烷酮羧酸、甘油、尿素中的一種或多種；所述消泡劑選用油酸、二甲硅油、乙醇、礦物油中的一種或多種；所述防腐抑菌劑選用對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、山梨酸、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、苯甲酸、苯甲酸鈉、苯甲醇、聚六亞甲基胍、苯扎氯銨中的一種或多種；所述香精香料選自橙子香精、檸檬香精、玫瑰香精、茉莉香精、草莓香精、藍莓香精中的一種或多種；所述溶劑選自水、乙醇、異丙醇中的一種或多種。

11.一種制備如權利要求1-10任意一項所述的組合物的方法，其包括以下步驟：

1)將細胞營養劑、表面活性劑、保濕劑、增塑劑、消泡劑、防腐抑菌劑、金屬離子螯合劑、香精香料中的一種或多種加入溶劑中，使其混合均勻；

2)將凝膠加入至步驟1)得到的混合溶液中，并充分攪拌；

3)采用pH緩沖劑調節pH至5～8，補加溶劑至100重量份，并充分攪拌，靜置溶脹，得到所述組合物。

12.一種制備如權利要求1-10任意一項所述的組合物的方法，其包括以下步驟：

1)在所需總溶劑量一半的溶劑中加入凝膠，攪拌分散，之后用65～80℃水浴加熱溶脹并同時充分攪拌，然后自然冷卻；

2)將細胞營養劑、表面活性劑、保濕劑、增塑劑、消泡劑、防腐抑菌劑、金屬螯合劑、香精香料中的一種或多種加入所需總溶劑量另一半的溶劑中，充分攪拌；

3)混合步驟1)和2)得到的物料，然后充分攪拌；

4)采用pH緩沖劑調節pH至5～8，得到所述組合物。