[發明專利]一種藥物中間體2-芳基取代四唑化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201611058571.6 | 申請日： | 2016-11-28 |
| 公開（公告）號： | CN106749067B | 公開（公告）日： | 2019-06-04 |
| 發明（設計）人： | 王婷;劉蘭泉;王俊 | 申請（專利權）人： | 青島昌泰和生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D257/04 | 分類號： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 266100 山東省青島市嶗*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 四唑化合物 芳基 合成 芳基化合物 高產率合成 藥物中間體 有機溶劑 配體 催化劑 氧氣 應用 | ||
1.一種2-芳基取代四唑化合物的合成方法，包括以下步驟：在催化劑、堿和配體的存在下，式(I)化合物和式(II)化合物在氧氣和有機溶劑中反應，得到式(III)的2-芳基取代四唑化合物，所述催化劑由銀化合物與三苯基膦溴化亞銅組成；
其中，R1、R2各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素；所述銀化合物為對甲苯磺酸銀、乙酸銀、三氟乙酸銀中的任意一種；所述堿為吡啶；所述配體為結構式為L1的化合物反應溫度為0-50℃。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述銀化合物為三氟乙酸銀。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有機溶劑為二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙腈、甲苯、苯、1,4-二氧六環中的任意一種或任意多種的混合物。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與式(II)化合物的摩爾比為1:1-3。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與催化劑的摩爾比為1:0.05-0.2。
6.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與配體的摩爾比為1:0.05-0.2。
7.如權利要求1-6任一項所述的合成方法，其特征在于：式(I)化合物和式(II)化合物在催化劑、堿和配體存在下，在氧氣和有機溶劑中0-50℃下反應6-12小時，反應完畢后加入氨水溶液，并用二氯甲烷萃取，有機相減壓蒸餾，將所得粘稠殘余物經300-400目硅膠柱色譜分離，得所述式(III)化合物。
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