[發(fā)明專利]一種膀胱癌細胞抑制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611053130.7
• 申請日: 2016-11-25
• 公開（公告）號: CN106632495B
• 公開（公告）日: 2019-05-17
• 發(fā)明（設計）人: 羅旭健;楊燕;黎昌貴
• 申請（專利權）人: 玉林師范學院
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣西慧拓律師事務所 45116
• 代理人: 黃九華

1.一種膀胱癌細胞抑制劑，其特征在于：該膀胱癌細胞抑制劑化學名稱為：二氯化-2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉· R,R-環(huán)己二胺合鉑（Ⅱ）配合物，其具有手性，分子量為706.55；其結構式如下：

。

2.一種膀胱癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：它的制備方法包括如下步驟：

（1）按1,10-鄰菲啰啉-5,6-二酮與4-甲氧基苯甲醛的摩爾比為1:1~1.5稱取原料，按每摩爾的1,10-鄰菲啰啉-5,6-二酮加入0.5~1 L的乙醇，再按1,10-鄰菲啰啉-5,6-二酮與乙酸銨的摩爾比為1: 25~30加入乙酸銨，在80~85℃水浴下，加熱回流2~4 h，冷卻至室溫；在冰浴條件下，攪拌緩慢滴加濃氨水至中性，得到2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉的黃色沉淀物；

（2）再按每摩爾的2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉的黃色沉淀物中加入4~5 L的乙醇，水浴加熱到80~85℃使黃色沉淀物溶解，得到黃色溶液；再將預先制備好的氯亞鉑酸鉀溶液緩慢滴入到黃色溶液中，析出黃色沉淀，繼續(xù)回流攪拌2~3 h，使反應完全，趁熱抽濾，除去未反應物，水洗2~3次，過濾，烘干，得黃色的2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉·二氯合鉑（Ⅱ）；

（3）每摩爾的2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉·二氯合鉑（Ⅱ）中加入60~70 L的無水甲醇，70~75 ℃下反應10~20分鐘后，加入2-[4-(甲氧基)-苯基]咪唑并[4,5-f][1,10]-鄰菲啰啉·二氯合鉑（Ⅱ）的6~8倍摩爾比的1, 2-環(huán)己二胺，恒溫下回流至全溶解，過濾除去不溶物，濾液緩慢揮發(fā)，析出紅色沉淀，用乙醇重結晶，即得到膀胱癌細胞抑制劑。

3.根據(jù)權利要求2所述的膀胱癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（1）中濃氨水體積分數(shù)為25-28%。

4.根據(jù)權利要求2所述的膀胱癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（1）中濃氨水的加入量為每摩爾的1，10-鄰菲啰啉-5,6-二酮滴加8~10 mL。

5.根據(jù)權利要求2所述的膀胱癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（2）中氯亞鉑酸鉀溶液的制備為：先將氯亞鉑酸鉀加水，50~60 ℃下加熱溶解，再按每摩爾的氯亞鉑酸鉀加0.8~1L的二甲亞砜，加熱攪拌5 ~10min即可得到。

6. 根據(jù)權利要求5所述的膀胱癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述氯亞鉑酸鉀的加水量為每摩爾氯亞鉑酸鉀中加300~400 mL水。

7.根據(jù)權利要求1所述的膀胱癌細胞抑制劑的應用，其特征在于：它在制備抗膀胱癌和人大細胞肺癌細胞藥物中的應用。