[發明專利]一種藥物提取物亞微乳凝膠及其制備方法

在審

• 申請號: 201611042545.4
• 申請日: 2016-11-11
• 公開（公告）號: CN106728227A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 陳偉;李國輝;田愛平;王宇;謝蘭桂;梁積新
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院腫瘤醫院
• 主分類號: A61K36/756
• 分類號: A61K36/756;A61K9/06;A61K47/44;A61P17/00
• 代理公司: 北京和信華成知識產權代理事務所(普通合伙)11390
• 代理人: 胡劍輝

1.一種藥物提取物亞微乳凝膠，其特征在于：原料組成和重量比為：丹皮20-50份，川芎20-50份，紅花10-40份，黃柏5-60份，老鸛草5-60份。

2.如權利要求1所述的藥物提取物亞微乳凝膠，其特征在于：原料組成和重量比為：丹皮18份，川芎18份，紅花12份，黃柏20份，老鸛草20份。

3.如權利要求1所述的藥物提取物的亞微乳凝膠，其特征在于：原料組成和重量比為：丹皮36份，川芎36份，紅花24份，黃柏5份，老鸛草5份。

4.如權利要求1至3任一所述的藥物提取物的亞微乳凝膠，其特征在于：所述的凝膠中，還含有藥用油相50-300mg/g、乳化劑5-50mg/g、助乳化劑1-50mg/g、穩定劑0.1-35mg/g、抗氧劑0.1-20mg/g、凝膠基質5-50mg/g、防腐劑0.5-3mg/g。

5.如權利要求4所述的藥物提取物亞微乳凝膠，其特征在于，制成凝膠之前，乳滴粒徑平均粒徑為120-280nm。

6.如權利要求4所述的藥物提取物亞微乳凝膠，其特征在于，所述的藥用油相的是：豆油、中鏈甘油三酸酯、棉籽油、橄欖油、蓖麻油、茶油、紅花油、玉米油、葵花子油、花生油、芝麻油、菜籽油中的任意一種或兩種以上的混和物；所述的乳化劑的是：蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、氫化大豆卵磷脂、人工合成卵磷脂中的一種或幾種；所述的助乳化劑的是：泊洛沙姆188、膽固醇、吐溫-60、吐溫-80、司班-60、司班-80中的一種或幾種；所述的穩定劑是：油酸和/或油酸鈉；所述的作為抗氧劑是維生素E、叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基化羥基甲苯(BHT)、抗壞血酸棕櫚酸酯的一種或幾種；所述的凝膠基質為，Carbomer 934、Carbomer 940、Carbomer941、Carbomer980、Pemulen、CMC-Na、HPMC的一種或幾種；所述的防腐劑是：羥苯甲酯、羥苯乙酯、苯甲酸鈉中的一種或幾種。

7.如權利要求5或6任一所述的藥物提取物亞微乳凝膠的制備方法，其特征在于：先用水煎法對原料藥進行提取，得到提取物的水溶液，將助乳化劑加入到提取物水溶液中溶解，將防腐劑用適量水或乙醇溶解后加入提取物水溶液中，制成水相；使用有機溶劑浸泡水煎后的中藥得到其有機溶劑提取物，再將穩定劑、乳化劑、抗氧劑和藥用油相加入到有機溶劑提取物中溶解，減壓除去有機溶劑，攪拌均勻，制成油相；邊攪拌邊將油相緩緩注入到水相中，攪拌，得到初乳，再將初乳經高壓均質機均質，均質壓力600-1000bar，得到亞微乳劑，加入凝膠基質，攪拌至分散均勻，加入三乙醇胺中和，攪拌至得到凝膠，即得。

8.如權利要求7所述的藥物提取物亞微乳凝膠的制備方法，其特征在于：先用水煎法對中藥飲片進行提取，得到提取物的水溶液，將助乳化劑加入到提取物水溶液中溶解，將防腐劑用適量水或乙醇溶解后加入提取物水溶液中，制成水相，保持在50-80℃下備用；在50-80℃下，使用有機溶劑浸泡水煎后的中藥得到其有機溶劑提取物，再將穩定劑、乳化劑、抗氧劑和藥用油相加入到有機溶劑提取物中溶解，在30-50℃下，減壓除去有機溶劑，加熱至50-80℃，攪拌均勻，制成油相；在50-80℃下，邊攪拌邊將油相緩緩注入到水相中，使用高剪切分散乳化機轉速5000-50000rpm攪拌5-20min，得到初乳，再將初乳經高壓均質機均質，均質壓力600-1000bar，均質6-20次，得到亞微乳劑，加入凝膠基質，50-800rpm攪拌至分散均勻，加入三乙醇胺中和，50-500rpm攪拌至得到凝膠，即得。