[發(fā)明專利]一種N-甲基-2;3;7;8-四羥基苯并菲啶類化合物、制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611040050.8
• 申請日: 2016-11-21
• 公開（公告）號: CN106749018B
• 公開（公告）日: 2019-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 程辟;曾建國
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南省中藥提取工程研究中心有限公司
• 主分類號: C07D221/18
• 分類號: C07D221/18;C07D491/056;A61K31/473;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/16
• 代理公司: 長沙市融智專利事務(wù)所 43114
• 代理人: 魏娟

1.一種N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的應(yīng)用，其特征在于，用作制備多巴脫羧酶的抑制劑；所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物具有式1結(jié)構(gòu)：

式1

式1中，X^—為藥理上可接受的陰離子。

2.如權(quán)利要求1所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的應(yīng)用，其特征在于，式1中，X^—為草酸根、醋酸根、苯磺酸根、甲磺酸根、硫酸氫根離子、鹵化物離子中的至少一種。

3.如權(quán)利要求1~2任一項所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的應(yīng)用，其特征在于，用于制備抗帕金森癥的藥物。

4.如權(quán)利要求1~2任一項所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的應(yīng)用，其特征在于，用于制備抗抑郁、焦慮藥物。

5.一種權(quán)利要求1~2任一項所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的制備方法，其特征在于，由血根堿在酸液下水解而得；反應(yīng)方程式為方程式1：

方程式1

其中，水解反應(yīng)過程的溫度為85~95℃；

采用色譜法對反應(yīng)得到的粗產(chǎn)品進行純化；純化過程中，采用AB-8樹脂，洗脫液為體積百分比為40~50%的甲酸水溶液，洗脫液流速為1~3BV/h；

所述的酸液為濃度為50~70wt%的硫酸水溶液。

6.如權(quán)利要求5所述的N-甲基-2,3,7,8-四羥基苯并菲啶類化合物的制備方法，其特征在于，水解反應(yīng)過程中還投加有間苯三酚，其中，血根堿、間苯三酚的投料摩爾比為1:1~1.2。