[發明專利]一種RGD靶向微泡造影劑

在審

• 申請號: 201611038561.6
• 申請日: 2016-11-23
• 公開（公告）號: CN108079322A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 韓會義
• 申請（專利權）人: 韓會義
• 主分類號: A61K49/22
• 分類號: A61K49/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種RGD靶向微泡造影劑，其制備原料：二硬脂酰磷脂酰膽堿（DSPC）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）、DSPEPEG2000-Biotins；親和素（Streptavidinfromeggwhite）；c[RGDfk]Biotin和RGD多肽（CCRGDKGDPC-NH2），純度>98%。

2.根據權利要求1所述的RGD靶向微泡造影劑，其特征是RGD靶向微泡造影劑的制備方法：DSPC、DSPE-PEG2000、DSPE-PEG2000-Biotins（摩爾比90∶5∶5）溶解于1ml氯仿中，混勻；室溫通入氮氣吹干，抽真空4h，完全除盡殘余氯仿；加入pH7.4的緩沖液5ml（Tris、甘油、1,2-丙二醇體積比為8∶1∶1）；置于60℃水浴超聲清洗儀內超聲10min，得到透明的脂質體溶液；西林瓶分裝5瓶，加蓋密封，抽真空15min，C3F8氣體置換；高頻振蕩儀機械振蕩45s，即完成生物素化微泡造影劑的制備；將制備好的生物素化微泡造影劑以400g/min離心4min，用PBS緩沖液洗滌，重復3次；抗生蛋白鏈菌素（Streptavidin）按每1×107個微泡加入3μg，室溫孵育15min，離心洗滌2次；c[RGDfk]Biotin按1×107個微泡加入7.5μg，室溫孵育15min，離心洗滌2次，即完成RGD靶向微泡造影劑的制備。

3.根據權利要求1所述的RGD靶向微泡造影劑，其特征是靶向微泡造影劑是將抗體、多肽等特異性配體連接到微泡造影劑表面，使其能主動結合到靶組織或靶器官上相應的受體，產生特異性靶向顯影。

4.根據權利要求1所述的RGD靶向微泡造影劑，其特征是多肽小分子化學穩定性較好、免疫原性低。

5.根據權利要求1所述的RGD靶向微泡造影劑，其特征是RGD靶向微泡造影劑能特異性地黏附血管內皮細胞，有望作為超聲分子探針檢測評價整合素ανβ3在腫瘤血管新生中的表達，用于腫瘤的早期診斷及預后檢測。