[發明專利]一類甲基甲胺鹽酸鹽的A晶型、制備及其應用有效
| 申請號： | 201611008732.0 | 申請日： | 2016-11-16 |
| 公開（公告）號： | CN108069891B | 公開（公告）日： | 2022-09-20 |
| 發明（設計）人： | 金秋;劉飛;蘇梅 | 申請（專利權）人： | 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/48 | 分類號： | C07D207/48;A61K31/40;A61P1/00;A61P1/04 |
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| 地址： | 210000 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 甲基 鹽酸 晶型 制備 及其 應用 | ||
1.式I所示1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺鹽酸鹽的A晶型化合物，其特征在于，所述A晶型化合物的X-射線粉末衍射光譜圖中特征峰的2θ值為：11.78，14.40，18.23，21.67和24.35，2θ衍射角誤差為0.2；
2.根據權利要求1所述的A晶型化合物，其特征在于使用輻射，其具有如圖1所示的X-射線粉末衍射光譜圖。
3.根據權利要求1所述的A晶型化合物，其特征在于DSC吸熱轉變在140±2℃。
4.根據權利要求3所述的A晶型化合物，其特征在于TG/DSC譜圖如圖2所示。
5.根據權利要求1所述的A晶型化合物，其特征在于紅外吸收圖譜在589、619、679、699、763、1077、1184、1248、1375、1470、1586、2707cm-1處有吸收峰。
6.根據權利要求5中所述A晶型化合物，其特征在于紅外吸收圖譜如圖3所示。
7.一種制備權利要求1-6任一項所述A晶型化合物的方法，其特征在于：
(1)將1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺溶于有機溶劑中，攪拌，
(2)滴加濃鹽酸，滴畢攪拌0.5小時，攪拌下析出白色固體，繼續攪拌1小時，
(3)過濾后，濾餅真空干燥后得 1-(5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲胺鹽酸鹽的A晶型樣品。
8.根據權利要求7所述制備A晶型化合物的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈或其混合物。
9.根據權利要求1的A晶型化合物制造藥物的用途，該藥物用于治療糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥，并治療由于胃酸過多而引起的相關疾病。
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