[發明專利]N-Boc-3-吡咯烷甲醛的合成方法有效
| 申請號： | 201610993468.4 | 申請日： | 2016-11-10 |
| 公開（公告）號： | CN106588738B | 公開（公告）日： | 2019-03-05 |
| 發明（設計）人： | 周葉兵;魯東安;劉杰;張圣波 | 申請（專利權）人： | 武漢恒和達生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/08 | 分類號： | C07D207/08 |
| 代理公司： | 武漢宇晨專利事務所 42001 | 代理人： | 李劍 |
| 地址： | 430000 湖北省武漢市*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡咯烷 甲醇 甲醛 合成 分子內環化反應 衣康酸二甲酯 吡咯烷羧酸 還原反應 氧化反應 甲酯 | ||
【權利要求書】：
1.一種N-Boc-3-吡咯烷甲醛的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
1）將衣康酸二甲酯用溶劑溶解，加入醋酸銨，加入酸，反應溫度控制在40℃至60℃，制得5-氧-3-吡咯烷羧酸甲酯；
2）將5-氧-3-吡咯烷羧酸甲酯用溶劑溶解，加入還原劑，制得吡咯烷-3-甲醇；
3）將吡咯烷-3-甲醇用溶劑溶解，加入二碳酸二叔丁酯，加入堿，制得N-Boc-吡咯烷-3-甲醇；
4）將N-Boc-吡咯烷-3-甲醇用溶劑溶解，加入氧化劑，制得N-Boc-3-吡咯烷甲醛；
所述步驟1）中所用到的酸為乙二酸或者馬來酸或者樟腦磺酸中的一種或者兩種；
所述步驟1）中的溶劑為甲醇或者乙醇或者乙二醇或者水中的一種或者兩種；
所述步驟2）中的還原劑為NaBH4/TFA、NaBH4/I2、NaBH4/BF3-Et2O中的一種或者兩種；
所述步驟3）中的堿為三乙胺、碳酸氫鈉、氫氧化鈉或碳酸鉀；
所述步驟3）中的溶劑為水、四氫呋喃、二氯甲烷中的一種或者兩種；
所述步驟4）中的氧化劑為Dess-Martin氧化劑（(1,1,1-三乙酰氧基)-1,1-二氫-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮）、氯鉻酸吡啶鎓鹽(PCC)、草酰氯/DMSO或者二氧化錳中的一種。
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