[發明專利]一種異丁加巴的不對稱合成方法在審
| 申請號： | 201610979745.6 | 申請日： | 2016-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN108069866A | 公開（公告）日： | 2018-05-25 |
| 發明（設計）人： | 竺偉;王波;李兵豪 | 申請（專利權）人： | 尚科生物醫藥（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07C227/04 | 分類號： | C07C227/04;C07C229/08;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201318 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 不對稱合成 異丁基戊二酸 霍夫曼重排 產品純度 放大生產 合成步驟 氫化反應 苯乙胺 不對稱 總收率 環酐 開環 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種異丁加巴的不對稱合成方法，其特征在于，合成路線如下：
合成步驟包括：
步驟a：3-異丁基戊二酸進行環酐化反應得到3-異丁基戊二酸酐(化合物2)；
步驟b：化合物2與(R)-(+)-1-苯乙胺反應不對稱開環得到化合物3；
步驟c：化合物3在催化劑作用下進行氫化反應得到化合物4；
步驟d：化合物4進行霍夫曼重排反應得到異丁加巴。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟a中所述環酐化的試劑為硫酸、對甲苯磺酸、乙酸酐或乙酰氯。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述步驟b中(R)-(+)-1-苯乙胺與化合物2的質量比為1:1～3:1。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述步驟c中催化劑為Pd/C，Pd(OH)
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述步驟d中霍夫曼重排反應是在堿性條件下，在次溴酸鈉、溴/氫氧化鈉、次氯酸鈉、NCS或NBS作用下進行。
6.如權利要求5所述的方法，其特征在于：所述堿性條件為NaOH、KOH或LiOH溶液。
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