[發(fā)明專利]一種氨己烯酸咀嚼片及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610963354.5
• 申請(qǐng)日: 2016-11-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108014079A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梁靜閣;馮小路;郭婷婷;楊波;郭亞兵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武漢武藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/197;A61P25/10
• 代理公司: 北京元周律知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11540
• 代理人: 潘欣欣

本發(fā)明涉及氨己烯酸藥物領(lǐng)域，特別涉及一種氨己烯酸咀嚼片及其制備方法。所述方法包括將處方量的活性成分和藥學(xué)上可接受的載體進(jìn)行濕法制粒，烘干，整粒從而得到氨己烯酸顆粒，然后進(jìn)行壓片，從而制得氨己烯酸咀嚼片。該咀嚼片可以通過(guò)口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可隨時(shí)隨地的服用不用水，服藥方便，提高了藥物順應(yīng)性；同時(shí)，與口服顆粒相比具有穩(wěn)定性好，且生產(chǎn)、運(yùn)輸、攜帶方便的特點(diǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及氨己烯酸藥物領(lǐng)域，特別涉及一種氨己烯酸咀嚼片的制備方法。

背景技術(shù)

氨己烯酸，化學(xué)名4-氨基-5-己烯酸，本品為GABA氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑，具有高度的選擇性，抑制該酶，從而使得腦內(nèi)的GABA濃度提高，產(chǎn)生抗癲癇的作用；對(duì)耐藥性的部分發(fā)作型癲癇特別有效。主要用于防治癲癇小發(fā)作，為首選藥物；對(duì)典型和復(fù)合型小發(fā)作療效更好。在用其他藥物治療無(wú)效時(shí)使用本品亦常能取得良好療效。尤其適用于兒童點(diǎn)頭狀癲癇和肌陣攣性癲癇。

Merrell Dow制藥公司研制開(kāi)發(fā)的不可逆地抑制GABA氨基轉(zhuǎn)移酶(GABA-T)的氨己烯酸，其制劑氨己烯酸片，于1989年在英國(guó)獲得批準(zhǔn),(商品名：Sabril；中文商品名：喜保寧)，用于部分性及全身性癲癇發(fā)作的治療。2009年8月21日，靈北制藥有限公司宣布，F(xiàn)DA已批準(zhǔn)Sabril(氨己烯酸)片劑和口服液上市；片劑規(guī)格500mg/片，粉劑規(guī)格500mg/包，作為嬰兒痙攣治療藥和成人難治性癲癇局部復(fù)雜發(fā)作的輔助治療藥。

目前，氨己烯酸上市的劑型僅為普通口服片劑和口服顆粒劑，尚未出現(xiàn)咀嚼片。而普通的口服片劑，規(guī)格為500mg/片，片子規(guī)格太大，容易造成吞咽困難，尤其對(duì)癲癇患者和小兒患者用藥更加不便；普通的顆粒劑需要溶于大量的水中才能服用，且貯藏期間還容易出現(xiàn)吸潮、結(jié)塊等現(xiàn)象。

因此，有必要開(kāi)發(fā)出一種氨己烯酸咀嚼片，以克服存在的上述問(wèn)題。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于此，本發(fā)明提供了一種氨己烯酸咀嚼片，來(lái)改善氨己烯酸口服制劑服用不便的問(wèn)題。該咀嚼片可以通過(guò)口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可隨時(shí)隨地的服用不用水，服藥方便，提高了藥物順應(yīng)性；同時(shí)，與口服顆粒相比具有穩(wěn)定性好，且生產(chǎn)、運(yùn)輸、攜帶方便的特點(diǎn)。

具體來(lái)講，本發(fā)明的一個(gè)方面提供了一種制備氨己烯酸咀嚼片的方法，包括將處方量的活性成分和藥學(xué)上可接受的載體進(jìn)行濕法制粒，烘干，整粒，從而得到氨己烯酸顆粒，接下來(lái)對(duì)所述氨己烯酸顆粒壓片制得氨己烯酸咀嚼片；其中所述活性成分包括氨己烯酸；優(yōu)選所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的質(zhì)量百分含量為25％-70％；更優(yōu)選所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的質(zhì)量百分含量為40％-60％。

在一個(gè)具體實(shí)施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90小于100μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個(gè)優(yōu)選的具體實(shí)施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90為10μm-100μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個(gè)更優(yōu)選的具體實(shí)施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90為30μm-60μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個(gè)具體實(shí)施方式中，通過(guò)將氨己烯酸進(jìn)行微粉化處理，將其粒徑控制在D90小于100μm，或者D50小于39μm，或者D10小于5μm的范圍。