[發明專利]一種氨己烯酸咀嚼片及其制備方法

在審

• 申請號: 201610963354.5
• 申請日: 2016-11-04
• 公開（公告）號: CN108014079A
• 公開（公告）日: 2018-05-11
• 發明（設計）人: 梁靜閣;馮小路;郭婷婷;楊波;郭亞兵
• 申請（專利權）人: 武漢武藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/197;A61P25/10
• 代理公司: 北京元周律知識產權代理有限公司 11540
• 代理人: 潘欣欣

本發明涉及氨己烯酸藥物領域，特別涉及一種氨己烯酸咀嚼片及其制備方法。所述方法包括將處方量的活性成分和藥學上可接受的載體進行濕法制粒，烘干，整粒從而得到氨己烯酸顆粒，然后進行壓片，從而制得氨己烯酸咀嚼片。該咀嚼片可以通過口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可隨時隨地的服用不用水，服藥方便，提高了藥物順應性；同時，與口服顆粒相比具有穩定性好，且生產、運輸、攜帶方便的特點。

技術領域

本發明涉及氨己烯酸藥物領域，特別涉及一種氨己烯酸咀嚼片的制備方法。

背景技術

氨己烯酸，化學名4-氨基-5-己烯酸，本品為GABA氨基轉移酶的抑制劑，具有高度的選擇性，抑制該酶，從而使得腦內的GABA濃度提高，產生抗癲癇的作用；對耐藥性的部分發作型癲癇特別有效。主要用于防治癲癇小發作，為首選藥物；對典型和復合型小發作療效更好。在用其他藥物治療無效時使用本品亦常能取得良好療效。尤其適用于兒童點頭狀癲癇和肌陣攣性癲癇。

Merrell Dow制藥公司研制開發的不可逆地抑制GABA氨基轉移酶(GABA-T)的氨己烯酸，其制劑氨己烯酸片，于1989年在英國獲得批準,(商品名：Sabril；中文商品名：喜保寧)，用于部分性及全身性癲癇發作的治療。2009年8月21日，靈北制藥有限公司宣布，FDA已批準Sabril(氨己烯酸)片劑和口服液上市；片劑規格500mg/片，粉劑規格500mg/包，作為嬰兒痙攣治療藥和成人難治性癲癇局部復雜發作的輔助治療藥。

目前，氨己烯酸上市的劑型僅為普通口服片劑和口服顆粒劑，尚未出現咀嚼片。而普通的口服片劑，規格為500mg/片，片子規格太大，容易造成吞咽困難，尤其對癲癇患者和小兒患者用藥更加不便；普通的顆粒劑需要溶于大量的水中才能服用，且貯藏期間還容易出現吸潮、結塊等現象。

因此，有必要開發出一種氨己烯酸咀嚼片，以克服存在的上述問題。

發明內容

鑒于此，本發明提供了一種氨己烯酸咀嚼片，來改善氨己烯酸口服制劑服用不便的問題。該咀嚼片可以通過口腔咀嚼或含吮而被慢慢服用，且口感好，可隨時隨地的服用不用水，服藥方便，提高了藥物順應性；同時，與口服顆粒相比具有穩定性好，且生產、運輸、攜帶方便的特點。

具體來講，本發明的一個方面提供了一種制備氨己烯酸咀嚼片的方法，包括將處方量的活性成分和藥學上可接受的載體進行濕法制粒，烘干，整粒，從而得到氨己烯酸顆粒，接下來對所述氨己烯酸顆粒壓片制得氨己烯酸咀嚼片；其中所述活性成分包括氨己烯酸；優選所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的質量百分含量為25％-70％；更優選所述氨己烯酸在所述氨己烯酸咀嚼片中的質量百分含量為40％-60％。

在一個具體實施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90小于100μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個優選的具體實施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90為10μm-100μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個更優選的具體實施方式中，制粒之前的氨己烯酸的粒徑D90為30μm-60μm。這里的氨己烯酸是在濕法制粒之前的原料。

在一個具體實施方式中，通過將氨己烯酸進行微粉化處理，將其粒徑控制在D90小于100μm，或者D50小于39μm，或者D10小于5μm的范圍。