[發(fā)明專利]西曲瑞克在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610961934.0
• 申請日: 2016-11-04
• 公開（公告）號: CN107007814B
• 公開（公告）日: 2020-03-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 代紹興;黃京飛;陳歡;鄭永唐;李功華;李文興
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院昆明動物研究所
• 主分類號: A61K38/09
• 分類號: A61K38/09;A61P31/18
• 代理公司: 昆明協(xié)立知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.化合物西曲瑞克及其藥學上可接受的鹽在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用；

所述的藥物中含有0.5-90％的有效成分西曲瑞克，其余為藥物學和藥劑學上可接受的，對人和動物無毒的藥用輔料或載體；

所述的西曲瑞克的藥學上可接受的鹽是指與有機酸或無機酸形成的藥學上可接受的鹽，所述的有機酸為酒石酸、檸檬酸、甲酸、乙二酸、丙酸、丁酸、草酸、馬來酸、己二酸、藻酸、檸檬酸、天冬氨酸、苯磺酸、樟腦酸、樟腦磺酸、二葡糖酸、環(huán)戊烷丙酸、十二烷基硫酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2-羥基乙磺酸、乳酸、甲磺酸、煙酸、2-萘磺酸、撲酸，果膠酯酸、3-苯基丙酸、苦味酸、新戊酸、琥珀酸，所述的無機酸為鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硫酸或磷酸。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物西曲瑞克及其藥學上可接受的鹽在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于對化合物西曲瑞克進行體外抗HIV活性實驗，表明化合物西曲瑞克具有顯著的抗HIV活性且細胞毒性較低。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物西曲瑞克及其藥學上可接受的鹽在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于選用人T淋巴細胞系C8166和HIV-1實驗株HIV-1_NL4-3對西曲瑞克進行體外的細胞毒性和抗HIV活性檢測，其中細胞毒性使用MTT比色法檢測，抗HIV活性利用合胞體抑制試驗和HIV-1p24抗原定量兩者方法進行檢測。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物西曲瑞克及其藥學上可接受的鹽在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于西曲瑞克對細胞的毒性很小，CC₅₀>200μM；在濃度等于EC₅₀時，西曲瑞克對細胞C8166完全沒有毒性。

5.如權(quán)利要求1所述的化合物西曲瑞克及其藥學上可接受的鹽在制備治療艾滋病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于西曲瑞克對HIV-1誘導C8166細胞形成合胞體的抑制作用的EC50為15.284μM，治療指數(shù)TI大于12.3；在HIV-1p24抗原定量結(jié)果顯示西曲瑞克抑制p24抗原作用的EC50為1.788μM，治療指數(shù)TI大于105.3。