[發明專利]一類黃酮衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201610953931.2 | 申請日: | 2016-11-03 |
| 公開(公告)號: | CN108017608B | 公開(公告)日: | 2023-01-17 |
| 發明(設計)人: | 孟作環;賈繼明;王宗權;喬莉;宋劍;姚兵;梁俊清;常青鮮;郭志方;李輝欣;王志鑫;王新牛;王曉南 | 申請(專利權)人: | 河北以嶺醫藥研究院有限公司 |
| 主分類號: | C07D311/30 | 分類號: | C07D311/30;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 050035 河北省石*** | 國省代碼: | 河北;13 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 黃酮 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種結構如下的黃酮類衍生物:
。
2.如權利要求1所述的黃酮類衍生物的制備方法, 包括如下步驟:
稱芹菜素14.05g加入反應瓶中,加入1-2.5L甲醇攪勻,加入1.5~2.5倍摩爾比的甲醛溶液攪拌,滴加0.8-1.5倍摩爾比的1-甲基哌嗪,保持溫度20-63℃反應1-12h;
加熱回流,過濾;濾液放置析出晶體,過濾收集濾餅,用甲醇、乙酸乙酯溶劑洗滌或重結晶,過濾,干燥得樣品;
將步驟(b)所得的樣品提純。
3.根據權利要求1所述的黃酮類衍生物的鹽,其特征在于所述黃酮類衍生物與酸反應制成黃酮類衍生物的鹽。
4.根據權利要求3所述的黃酮類衍生物的鹽,特征在于所述的酸為甲酸、乙酸、鹽酸、硫酸或氨基酸。
5.根據權利要求1、3、4任一項所述的黃酮類衍生物或其鹽 的制劑,其特征在于所述制劑劑型為片劑、膠囊、顆粒劑或注射劑。
6.根據權利要求1、3、4任一項所述的黃酮類衍生物或其鹽 在制備治療癌癥的 藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的黃酮類衍生物或其鹽 在制備治療癌癥的 藥物中的應用,其特征在于所述癌癥為胰腺癌、胃癌、白血病、食管癌、宮頸癌、骨肉瘤、肺癌、前列腺癌、結腸癌、乳腺癌、肝癌、膠質瘤、卵巢癌中的一種或多種。
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