[發(fā)明專利]酞菁-芳基釕化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610950316.6
• 申請日: 2016-10-26
• 公開（公告）號: CN106588939B
• 公開（公告）日: 2018-10-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蘇煒;李培源;肖琦;黃珊
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西師范學(xué)院
• 主分類號: C07D487/22
• 分類號: C07D487/22;C07F15/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 靳浩

本發(fā)明公開了一種酞菁?芳基釕化合物，為一氯化一氯一β?一羧基縮二乙胺?酞菁一甲基異丙基苯合釕(Ⅰ)。本發(fā)明還公開了酞菁?芳基釕化合物的制備方法，包括：1)將RuCl₃·xH₂O和γ?松油烯溶于無水乙醇中，加熱回流，靜置析出得到二氯化二氯?二?甲基異丙基苯合二釕(II)；2)取β?一羧基?酞菁和乙二胺溶于DMF溶液，氮?dú)獗Ｗo(hù)下80℃反應(yīng)后，靜置析出得到β?一羧基縮二乙胺?酞菁；3)將β?一羧基縮二乙胺?酞菁和二氯化二氯?二?甲基異丙基苯合二釕(II)溶于無水乙醇，加熱攪拌回流，反應(yīng)完成后把溶液蒸發(fā)剩2ml液體，加入正己烷，析出紅色晶體，即為一氯化一氯一β?一羧基縮二乙胺?酞菁一甲基異丙基苯合釕(II)。本發(fā)明還公開了酞菁?芳基釕化合物的用途。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酞菁-芳基釕化合物及其制備方法和用途，特別涉及一種一氯化一氯一β-一羧基縮二乙胺-酞菁一甲基異丙基苯合釕(II)及制備方法和用途。

背景技術(shù)

目前，順鉑已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國的年銷售額達(dá)到近5億美元。但順鉑的使用也存在有一定的不足，它對某些腫瘤沒有抑制作用，且易與其他鉑制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。此外，順鉑有多種副作用，如腎毒性、外周神經(jīng)毒性、骨髓毒性、血液學(xué)毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點(diǎn)。

芳基釕配合物由于其毒性低，抗腫瘤活性高的特點(diǎn)而受到人們的關(guān)注。卟啉類化合物由于其穩(wěn)定無毒的性質(zhì)，以及其良好的發(fā)光性能而令人矚目。以卟啉類化合物芳基釕配合物結(jié)合得到卟啉連芳基釕釕化合物，由于芳基釕與卟啉化合物的協(xié)同作用，能夠使其在具備良好抗腫瘤活性的基礎(chǔ)上具備光毒性，達(dá)到增強(qiáng)其細(xì)胞抑制活性的效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一個(gè)目的是解決至少上述問題和/或缺陷，并提供至少后面將說明的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明另有一個(gè)目的是提供一種酞菁-芳基釕化合物。

本發(fā)明再有一個(gè)目的是提供一種酞菁-芳基釕化合物的制備方法。

本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供所述的酞菁-芳基釕化合物的用途。

為此，本發(fā)明提供的技術(shù)方案為：

一種酞菁-芳基釕化合物，所述酞菁-芳基釕化合物的化學(xué)名稱為一氯化一氯一β-一羧基縮二乙胺-酞菁一甲基異丙基苯合釕(Ⅰ)，結(jié)構(gòu)式如下所示：

所述的酞菁-芳基釕化合物的制備方法，包括如下步驟：

1)將釕重量含量為37％的RuCl₃·xH₂O和純度為95％的γ-松油烯溶于無水乙醇中，加熱回流攪拌，靜置析出得到二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕(II)；

2)取β-一羧基-酞菁和乙二胺溶于DMF溶液，氮?dú)獗Ｗo(hù)下80℃反應(yīng)后，靜置析出得到β-一羧基縮二乙胺-酞菁；

3)將β-一羧基縮二乙胺-酞菁和二氯化二氯-二-甲基異丙基苯合二釕(II)溶于無水乙醇，加熱攪拌回流，反應(yīng)完成后把溶液蒸發(fā)剩2ml液體，加入30ml正己烷，析出紅色晶體，即為一氯化一氯一β-一羧基縮二乙胺-酞菁一甲基異丙基苯合釕(Ⅰ)。

優(yōu)選的是，所述的的酞菁-芳基釕化合物的制備方法中，步驟1)中，各組分用量為：所述RuCl₃·xH₂O為0.366g，所述γ-松油烯為3ml，所述無水乙醇為10ml；

所述加熱回流攪拌時(shí)間為6小時(shí)。