[發明專利]α-酸衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610944141.8
• 申請日: 2016-11-02
• 公開（公告）號: CN108017604B
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 李寧;魏秀巖;侯悅;陳剛
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D307/80
• 分類號: C07D307/80;C07D311/74;A61P1/16;A61P25/28
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.如下的α-酸衍生物，其特征在于，具有如下結構：

。

2.按照權利要求1所述α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：該方法包括如下步驟：

（1）啤酒花（Humulus lupulus L.）用50%～100%的乙醇提取，回收提取液得粗提物；

（2）步驟（1）所得粗提物經硅膠柱色譜法分離，以石油醚和乙酸乙酯混合溶劑、石油醚和丙酮混合溶劑、氯仿和丙酮混合溶劑、二氯甲烷和丙酮混合溶劑、氯仿和甲醇混合溶劑或二氯甲烷和甲醇混合溶劑中的一種混合溶劑梯度洗脫；

（3）上述步驟（2）中所得流分100: 1～100: 25經ODS柱色譜分離，以甲醇和水混合溶劑，或以乙腈和水混合溶劑為流動相梯度洗脫；

（4）上述步驟（3）中所得流分1：9～7: 3經HPLC-RID10A進一步分離，以甲醇和水混合溶劑，或以乙腈和水混合溶劑為流動相梯度洗脫，得到α-酸衍生物1-6。

3.按照權利要求2所述的α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：所述啤酒花為桑科（Moraceae）葎草屬(Humulus)植物啤酒花(Humulus lupulus L.)的干燥雌花序。

4.按照權利要求2所述的α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中所述的提取方法為加熱回流提取或加熱超聲提取1～3次，所用溶劑為50%～100%的乙醇，藥材：溶劑的重量體積比為1: 5～1: 25。

5.按照權利要求2所述的α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（2）中所述洗脫溶劑石油醚和乙酸乙酯混合溶劑、石油醚和丙酮混合溶劑的體積比例均為100：1～1：1，二氯甲烷和丙酮混合溶劑、氯仿和丙酮混合溶劑、二氯甲烷和甲醇混合溶劑、或氯仿和甲醇的混合溶劑的體積比例為100：1～100：20。

6.按照權利要求2所述的α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（3）中所述甲醇和水混合溶劑的體積比例為2: 8～9: 1，乙腈和水混合溶劑的體積比例為1：9～7：3。

7.按照權利要求2所述的α-酸衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（4）中所述流動相甲醇和水混合溶劑的體積比例為1：1～8：2，乙腈和水混合溶劑的體積比例為2：8～1：1。

8.權利要求1所述的α-酸衍生物在制備預防和治療肝損傷、神經退行性疾病藥物中的應用。