[發明專利]一種維生素B層包覆的二甲雙胍腸溶片的口服復方制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201610922082.4
• 申請日: 2016-10-21
• 公開（公告）號: CN107970222B
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發明（設計）人: 金拓;馮佳;吳飛
• 申請（專利權）人: 北京信德潤興科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/714;A61K31/155;A61P3/10
• 代理公司: 北京市隆安律師事務所 11323
• 代理人: 權鮮枝

1.一種口服復方制劑的制備方法，所述口服復方制劑為維生素B層包覆的二甲雙胍腸溶片，所述維生素B和二甲雙胍在不同消化部位逐級分別釋放，所述制備方法包括下列步驟：

1)首先二甲雙胍片芯以每1000片所需重量的下述原料組成配制：

混合除潤滑劑之外的組分，經加水制粒，濕整粒，干燥，干整粒后，加入潤滑劑混合，再壓片至硬度50kgf以上，獲得二甲雙胍片芯；

2)然后隔離衣層以每1000片所需重量的下述原料組成配制：

將上述原料組成溶于適量水中，對步驟1)制得的二甲雙胍片芯進行隔離包衣，獲得隔離包衣片；

3)之后腸溶衣層以每1000片所需重量的下述原料組成配制：

將上述原料組成溶于適量水中，對步驟2)制得的隔離包衣片進行腸溶衣包衣，獲得腸溶衣包衣片；

4)然后維生素B層以每1000片所需重量的下述原料組成配制：

將上述原料組成溶于適量水中，對步驟3)制得的腸溶衣包衣片進行維生素B層包衣，獲得維生素B層包覆的二甲雙胍腸溶片。

2.權利要求1所述的口服復方制劑的制備方法，其中，在步驟1)中的所述粘合劑中含PVPK30和HPMCK4M，所述崩解劑為MCC101，所述填充劑為預膠化淀粉，所述潤滑劑包括硬脂酸鎂和微粉硅膠；

在步驟2-4)中的所述羥丙甲基纖維素為Methocel E5 Premium，所述潤滑劑包括PEG6000和Talc；所述稀釋劑為TiO₂，所述甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物選自歐巴代或尤特奇；所述維生素B選自以下組成的組的一種或多種：維生素B12、維生素B1、維生素B2、維生素PP、維生素B6，維生素B5、維生素B7和維生素B9。

3.權利要求1所述的口服復方制劑的制備方法，所述方法還包括在維生素B層外包覆含有遮光劑成分的遮光層。

4.權利要求3所述的口服復方制劑的制備方法，所述遮光層包括化學遮光層和/或物理遮光包裝品；所述化學遮光層的遮光劑成分選自二氧化鈦、日落黃、胭脂紅、靛藍、氧化鐵紅、氧化鐵黃中的任一種或一種以上；所述物理遮光包裝品選自PVC膜、PVC雙鋁復合膜或PVC干燥劑雙鋁復合膜中的任一種。

5.用權利要求1所述的制備方法所制備的口服復方制劑，其特征在于，以從內到外的順序包含二甲雙胍片芯、隔離衣層、腸溶衣層、和維生素B層。

6.權利要求5所述的口服復方制劑，其中，二甲雙胍片芯與隔離衣層、腸溶衣層、和維生素B層三層總和的質量比為100：13-19；隔離衣層、腸溶衣層、和維生素B層三者的質量比為1：3-6：0.5-2。

7.權利要求5所述的口服復方制劑，其中，二甲雙胍占整個口服復方制劑的質量百分比為60-85％；二甲雙胍和維生素B的質量比為6000-40000：1。

8.權利要求5所述的口服復方制劑，其包括在維生素B層外包覆的含有遮光劑成分的遮光層。