[發明專利]DNJ-C-6一氘代衍生物、合成方法及用途在審
| 申請號： | 201610920597.0 | 申請日： | 2016-10-21 |
| 公開（公告）號： | CN107973745A | 公開（公告）日： | 2018-05-01 |
| 發明（設計）人： | 方志杰;汪文飛 | 申請（專利權）人： | 南京理工大學 |
| 主分類號： | C07D211/46 | 分類號： | C07D211/46;C07B59/00;A61K31/445;A61P3/10 |
| 代理公司： | 南京理工大學專利中心32203 | 代理人： | 鄒偉紅,朱顯國 |
| 地址： | 210094 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | dnj 一氘代 衍生物 合成 方法 用途 | ||
1.通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其藥學上可接受的鹽：
2.如權利要求1所述的DNJ-C-6一氘代衍生物的合成方法。
3.如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟1、將化合物2溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶劑中，降溫至0℃-10℃，加入氘代硼氫化鈉，反應40-60min后，加入稀鹽酸淬滅反應，加入二氯甲烷稀釋，飽和氯化鈉溶液洗滌有機層，合并有機層，干燥，過濾，濃縮，經柱層析得化合物3，其中化合物2和化合物3的結構如下所示：
步驟2、將化合物3溶于甲醇中，加入鹽酸、Pd/C，用氫氣置換反應體系中空氣，室溫反應12-18h，反應結束后，過濾除去Pd/C，濃縮，然后加入甲醇稀釋，調節pH值大于7，攪拌過夜，過濾，濃縮，經柱層析得到目標化合物。
4.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟1中，氘代硼氫化鈉與化合物2的摩爾比為3:1-5:1。
5.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟1中，混合溶劑甲醇和二氯甲烷的體積比為2:1-1:1。
6.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟2中，調節pH值采用活化的717陰離子交換樹脂。
7.如權利要求3所述的合成方法，其特征在于，步驟2中，Pd/C催化劑中Pd質量含量為5-10％；Pd/C用量為化合物3質量的3-5％。
8.一種抑制α-糖苷酶的藥物組合物，其中含有權利要求1的通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。
9.權利要求1的通式(Ⅰ)的DNJ-C-6一氘代衍生物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療糖尿病的藥物的用途。
10.如權利要求9的用途，其中，包括人在內的哺乳動物。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京理工大學，未經南京理工大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201610920597.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
