[發明專利]一種用于治療糖尿病足的足三里穴位注射用藥物及其制法

有效

• 申請號: 201610904330.2
• 申請日: 2016-10-18
• 公開（公告）號: CN106619975B
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發明（設計）人: 王景;于洋;張海麗;回雪穎;汪金宇;劉大旭
• 申請（專利權）人: 王景
• 主分類號: A61K36/80
• 分類號: A61K36/80;A61K9/08;A61P3/10;A61P17/02;A61P25/20
• 代理公司: 北京高航知識產權代理有限公司11530
• 代理人: 趙永強

技術領域

本發明涉及勒馬回注射液及其制備，具體涉及一種治療糖尿病足的勒馬回注射液及其制備方法。

背景技術

糖尿病足是糖尿病一種嚴重的并發癥，是糖尿病患者致殘，甚至致死的重要原因之一，不但給患者造成痛苦，而且使其增添了巨大的經濟負擔。據不完全統計，糖尿病足部潰瘍占20%左右。

糖尿病患者足部由于神經病變使下肢保護功能減退，大血管和微血管病變使動脈灌注不足致微循環障礙容易發生糖尿病足。其中感覺神經病變合并過高的機械應力，是引起足部潰瘍和感染的主要始動因素。炎癥與組織損害是一定程度的反復應力作用于一個特定的失去感覺的區域的結果。來自地面、鞋子或其他鄰近足趾的壓力或剪切力導致潰瘍形成，由于缺乏正常的神經保護機制，潰瘍常因骨突的存在而加重。自主神經系統的病變造成皮膚正常排汗調節功能、皮膚溫度調節功能和血運調節能力喪失，導致局部組織柔韌性降低，形成厚的胼胝以及更易破碎和開裂。此外，正常排汗能力的喪失阻斷了局部組織的再水化，造成組織進一步破壞，使得深部組織更易于細菌定植。運動神經病變在糖尿病足的發病中也起到了一定作用，足內在肌的攣縮造成典型的爪狀趾畸形。跖趾關節的過伸也被證明能夠直接增加跖骨頭下壓力，使得該部位更易形成潰瘍。近趾間關節屈曲造成突起的趾間關節背側與趾尖跖側形成潰瘍的風險增加，而血管病變又使得破壞的組織難以愈合。

現有技術中治療糖尿病足的藥劑主要為外擦軟膏，通過活血、殺菌達到局部治療糖尿病足的效果，然而外敷藥劑的藥效作用慢，且治標不治本，不能從根本上治愈糖尿病足。

本專利的發明人在研究工作中意外發現，將勒馬回制備成注射液進行穴位注射治療糖尿病足取了令人意想不到的效果，在此基礎上，發明人進行了反復多次的研究后，得到了本發明的技術方案。

本發明所述勒馬回為玄參科水蔓菁Pseudolysimachion linariifolium subsp．dilatatum ( Nakai ＆Kitagawa) D．Y．Hong的地上全草。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供了一種治療糖尿病足的勒馬回注射液及其制備方法，它的作用迅速可靠其藥液直接注入穴位，吸收過程很短，且不經過消化道，不受pH、酶、食物等影響，無首過效應，藥物含量不易損失，療效可靠。

為實現以上目的，本發明通過以下技術方案予以實現：

一種治療糖尿病足的勒馬回注射液，由活性藥物和藥物輔料組成，所述活性藥物為勒馬回提取液。

優選的，所述勒馬回提取液占注射液總體積的5%。

優選的，所述藥物輔料為氯化鈉、維生素C、磺丁基-β-環糊精、丙三醇、乳酸乙酯、檸檬酸、甘露醇、甘油、甘氨酸、山梨醇中的一種或多種。

一種治療糖尿病足的勒馬回注射液的制備方法，步驟如下：

（1）取干燥的勒馬回加入3～8倍量濃度為65～85％的乙醇水溶液中，升溫至80～100℃，加熱回流提取0.5～2 h后冷卻過濾，得到提取液和藥渣，對藥渣重復上述操作2次，合并3次所得藥液，然后減壓蒸餾，得到醇提物；

（2）在醇提物中加入蒸餾水，混合均勻后，靜置3～5 h后，過濾，取上清液，再用超濾膜過濾，濾液濃縮，得到相對密度為1.05～1.15的勒馬回初提取液；

（3）將勒馬回初提取液經D101B型大孔吸附樹脂處理，先用柱體積2～10倍量的pH 1～5的水溶液進行洗脫，收集洗脫液，再用柱體積2～10倍量的50%的乙醇進行洗脫，收集洗脫液，兩次洗脫液合并，濃縮，得到濃縮液，然后將濃縮液用堿調節pH至10～11，在60～80℃下加熱1～2h，再調節pH至3～5，然后將其經聚酰胺樹脂柱處理，用2～5倍的水洗脫，收集洗脫液，然后在70～80℃下蒸餾，除去乙醇至無醇味，再調節pH至6～7，得到勒馬回提取液；

（4）在勒馬回提取液中加入氯化鈉和其他藥物輔料攪拌混合均勻，再補充注射用水至所需量，調整pH值6.5～8.0，然后沖氮氣灌裝，密封，用100℃的流通蒸汽滅菌30分鐘，即得勒馬回注射液。

優選的，所述治療糖尿病足的勒馬回注射液的制備方法，步驟如下：

（1）取干燥的勒馬回加入5倍量濃度為75％的乙醇水溶液中，升溫至85℃，加熱回流1.5 h后冷卻過濾，得到提取液和藥渣，對藥渣重復上述操作2次，合并3次所得藥液，然后減壓蒸餾，得到醇提物；

（2）在醇提物中加入蒸餾水，混合均勻后，靜置4 h后，過濾，取上清液，再用超濾膜過濾，濾液濃縮，得到相對密度為1.15的勒馬回初提取液；