[發(fā)明專利]沃拉帕沙中間體及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610893593.8 | 申請(qǐng)日： | 2016-10-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN107935883A | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-04-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蘇迪厄·帕提奧;何先亮;張繼承;黃魯寧;陶安平;顧虹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上?？苿偎幬镅邪l(fā)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C249/08 | 分類號(hào)： | C07C249/08;C07C249/12;C07C251/44;C07D307/92 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 沃拉帕沙 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種如下式所示的沃拉帕沙中間體及其制備方法
其中，R1為C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基；優(yōu)選為甲基、乙基；X為取代的含氧基團(tuán)(-OR2)或取代的氨基(-NR3R4)；其中，R2、R3、R4可各自獨(dú)立的取自C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基，取代的苯基或取代的芐基。優(yōu)選為甲基、乙基、苯基、芐基。
2.具備如下結(jié)構(gòu)的化合物B：
其中，R1為C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基；優(yōu)選為甲基、乙基；
3.具備如下結(jié)構(gòu)的化合物D：
其中，R1與化合物B相同；X為取代的含氧基團(tuán)(-OR2)或取代的氨基(-NR3R4)。其中，R2、R3、R4可各自獨(dú)立的取自C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基，取代的苯基或取代的芐基。優(yōu)選為甲基、乙基、苯基、芐基。
4.如權(quán)利要求3所述的化合物D，是由化合物B與帶有上述X取代的化合物C在縮合劑和其他試劑的作用下縮合得到。其中，縮合劑選自EDCI、DCC、 CDI；其他試劑選自三乙胺、二異丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶。
5.具備如下結(jié)構(gòu)的化合物E：
其中，R1與化合物B相同；X為取代的含氧基團(tuán)(-OR2)或取代的氨基(-NR3R4)。其中，R2、R3、R4可各自獨(dú)立的取自C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基，取代的苯基或取代的芐基。優(yōu)選為甲基、乙基、苯基、芐基。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物E，是由化合物D在林德拉催化劑(5％Pd-CaCO3)、喹啉于氫氣中還原得到。其中，氫氣的壓力為1-5個(gè)大氣壓；林德拉催化劑用量為底物質(zhì)量的1％-5％；林德拉催化劑與喹啉的質(zhì)量比為3:1到1:1。
7.具備如下結(jié)構(gòu)的化合物F：
其中，R1與化合物B相同；X為取代的含氧基團(tuán)(-OR2)或取代的氨基(-NR3R4)。其中，R2、R3、R4可各自獨(dú)立的取自C1-C6的直鏈或帶有支鏈的烷基，取代的苯基或取代的芐基。優(yōu)選為甲基、乙基、苯基、芐基。
8.如權(quán)利要求7所述的化合物F，是由化合物E在溶劑中加熱，發(fā)生分子內(nèi)的Diels-Alder反應(yīng)得到。其中，溶劑選自甲苯，鄰二甲苯、對(duì)二甲苯、間二甲苯、或2種或2種以上的以上溶劑的混合溶劑。
9.具備式中結(jié)構(gòu)的化合物G是由化合物F在硼試劑的作用下經(jīng)過(guò)還原反應(yīng)，并進(jìn)一步與氯甲酸乙酯縮合得到。其中，硼試劑選自金屬硼氫化合物或硼烷類，如NaBH4，NaBH3CN，NaBH(OAC)3或BH3的THF溶液。
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