[發明專利]一種制備蘇沃雷生中間體的方法在審
| 申請號： | 201610891743.1 | 申請日： | 2016-10-13 |
| 公開（公告）號： | CN107935946A | 公開（公告）日： | 2018-04-20 |
| 發明（設計）人： | 林建平;郭效文;蘇虎;黃超;劉東順;陶安平;黃魯寧;顧虹 | 申請（專利權）人： | 上?？苿偎幬镅邪l有限公司 |
| 主分類號： | C07D243/08 | 分類號： | C07D243/08;C07C271/22;C07C269/06 |
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| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 蘇沃雷生 中間體 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備式IV化合物的方法，通過使式III化合物在有機堿的作用下脫保護并隨即發生關環反應制備得到。
其中R代表C1-5取代或不取代的芐基、烯丙基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述的有機堿選自嗎啉、哌啶、二乙胺、哌嗪、三乙胺中的一種或幾種。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于反應在二氯甲烷(DCM)、四氫呋喃(THF)、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中的一種或幾種或無溶劑中進行；反應進一步優選在無溶劑中反應。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于在20℃-150℃反應，優選反應溫度為50℃-100℃。
5.式III化合物：
其中：R代表C1-5取代或不取代的芐基、烯丙基。
所述式III化合物優選為：(R)-甲基-2-(N-芐基-3-((芴甲氧羰基)氨基)丁酰胺基)乙酸酯。
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