[發明專利]延緩藥物釋放的組合物

在審

• 申請號: 201610888940.8
• 申請日: 2016-10-12
• 公開（公告）號: CN107260693A
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: 鐘術光
• 申請（專利權）人: 鐘術光
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/32
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種(特別是，在變化的離子強度或在較高鹽度的釋放介質中)釋藥性能(的穩定性)改善的親水緩(/控)釋制劑，該制劑包括一種(或多種)藥物、一種水凝膠型聚合物的組合物(及任選藥學上可接受的配方劑)，該水凝膠型聚合物的組合物包含一種(或多種)親水聚合物Ⅰ及AAP值比親水聚合物Ⅰ高(含)1.25倍(較佳地,該AAP值還比鼓式干燥蠟狀(質)玉米淀粉高(含)1.25倍)的一種(或多種)非水溶性的親水聚合物Ⅱ。

2.根據權利要求1的親水緩(/控)釋制劑，其特征在于所述親水聚合物Ⅰ(顆粒)相對于一壓力的吸收值為AAP₁，所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)相對于一壓力的吸收值為AAP₂，二者混合物的相對于一壓力的吸收值為AAP_1，2，AAP_1，2/(w·AAP₁+p·AAP₂)＞1(更佳地≥1.25)，其中，w為所述親水聚合物Ⅰ(顆粒)占所述親水聚合物Ⅰ和所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)總重量的百分率，p為所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)占所述親水聚合物Ⅰ和所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)總重量的百分率，且p+w＝1，所述相對于壓力的吸收值AAP是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之間、優選在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之間的壓力下測量的，所述吸收值AAP的測定是在同一條件(壓力)下進行的。

3.根據權利要求1的親水緩(/控)釋制劑，其特征在于所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)的TCC值高于所述親水聚合物Ⅰ(顆粒)的TCC值，二者的混合物的AAP值高于所述親水聚合物Ⅰ(顆粒)和所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)中任一個的AAP值，其中所述相對于壓力的吸收值是在21.1g/cm2(0.3psi)和70.3g/cm2(1psi)之間、優選在35.2g/cm2(0.5psi)和56.2g/cm2(0.8psi)之間的壓力下測量的，所述吸收值AAP的測定是在同一條件(壓力)下進行的。

4.根據權利要求1的親水緩(/控)釋制劑，其特征在于所述親水聚合物Ⅰ(顆粒)的重量占所述親水聚合物Ⅰ和所述親水聚合物Ⅱ(顆粒)總重量的至少10％。

5.根據權利要求1的親水緩(/控)釋制劑，其特征在于所述親水聚合物Ⅰ顆粒的半質量顆粒尺寸基本上不小于所述親水聚合物Ⅱ顆粒的半質量顆粒尺寸。

6.根據權利要求1的親水緩(/控)釋制劑，其特征在于所述親水聚合物Ⅱ顆粒的半質量顆粒尺寸在10微米和250微米之間，所述親水聚合物Ⅰ顆粒的半質量顆粒尺寸在20微米和400微米之間。