[發明專利]含夏枯草提取物的滴丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201610884490.5
• 申請日: 2016-10-10
• 公開（公告）號: CN107913304B
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 王慶國;王雪茜;屈會化;程發峰;趙琰;孔慧;魏震;孫良明
• 申請（專利權）人: 北京中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K36/536;A61P25/20
• 代理公司: 北京悅成知識產權代理事務所(普通合伙) 11527
• 代理人: 高艷麗

本發明公開了一種含夏枯草提取物的滴丸，其包括夏枯草提取物和基質；該夏枯草提取物通過如下步驟獲得：用水或乙醇水溶液作為提取溶劑提取夏枯草，得到夏枯草粗提物；將所述夏枯草粗提物上大孔樹脂柱，依次采用水、10～30vol％的乙醇水溶液和50～95vol％的乙醇水溶液進行梯度洗脫；將50～95vol％的乙醇水溶液洗脫后的洗脫液濃縮，干燥，即得。本發明的含夏枯草提取物的滴丸具有顯著的預防和治療失眠作用。

技術領域

本發明涉及一種具有鎮靜催眠作用的滴丸，特別是含夏枯草提取物的滴丸，還涉及該滴丸的制備方法。

背景技術

失眠是指患者對睡眠時間和(或)質量不滿足并影響日間社會功能的一種主觀體驗。臨床上對于失眠的干預方式，分為非藥物治療和藥物治療。藥物治療以西藥為主，然而大多數藥物的主要用途并不是治療失眠，長期服用安眠藥可能會出現嗜睡、健忘、過敏等不良反應，甚至產生耐受性、成癮性等，加重失眠癥狀，誘發抑郁癥等。人們越來越重視中藥對失眠的治療作用。

失眠在中醫學中稱不寐、不得眠、目不暝、不得臥、臥寐不安等。不寐之故，或因邪氣所擾，或為痰氣阻滯，或陰不涵陽，或心肝火擾。“雖非一種，總是陽不交陰所致”，故，欲得安臥，須交其陰陽，或祛其邪、或消其痰、或養其陰，或清其熱。夏枯草稟陰之體，賦陽之用。明代王肯堂《靈蘭要覽》(1602年)，書中記載：“椿田每用制半夏、夏枯草各五錢，取陰陽相配之義，濃煎長流水，竟覆杯而臥。”正鑒于此機理，醫學界關于半夏與夏枯草配伍組成的處方治療失眠的研究較多，而單獨采用夏枯草治療失眠的報道較少。中國專利文獻CN101507751A公開了夏枯草提取物在制備治療失眠藥物中的用途，發現夏枯草經乙醇提取，再用石油醚脫脂后得到的夏枯草提取物具有明顯的鎮靜、催眠活性。該文獻認為，夏枯草中具有鎮靜催眠作用的組分為醇提取物中極性較大的組分，因而采用石油醚除去了低極性組分。該文獻也沒有公開夏枯草提取物的制劑。

因此，需要一種簡便有效、適用于臨床推廣的治療失眠的夏枯草中藥制劑。

發明內容

本申請的發明人發現，采用特定方法制得的夏枯草提取物，具有極佳的鎮靜催眠作用，適合治療失眠；進一步研究發現，夏枯草提取物的滴丸制劑的治療失眠的效果更佳，顯著優于其他劑型。

本發明的目的在于提供一種夏枯草滴丸，該滴丸含有夏枯草提取物，結合了夏枯草提取物的功效與劑型的優勢，具有溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高的優勢，為臨床治療失眠提供了一種簡單、有效、廉價的中藥制劑。

本發明的另一目的在于提供所述夏枯草滴丸的制備方法。

本發明的目的是通過如下技術方案實現的：

本發明提供一種含夏枯草提取物的滴丸，包括夏枯草提取物和基質；其中，所述夏枯草提取物通過如下步驟獲得：

(1)用水或乙醇水溶液作為提取溶劑提取夏枯草，得到夏枯草粗提物，所述乙醇水溶液中的乙醇濃度為20～95vol％；

(2)將所述夏枯草粗提物置于大孔樹脂柱，依次采用第一洗脫劑、第二洗脫劑和第三洗脫劑進行梯度洗脫，收集第三洗脫劑洗脫后的洗脫液；所述第一洗脫劑為水，所述第二洗脫劑是乙醇濃度為10～30vol％的乙醇水溶液，所述第三洗脫劑是乙醇濃度為50～95vol％的乙醇水溶液；

(3)將第三洗脫劑洗脫后的洗脫液濃縮、干燥，得到夏枯草提取物。

在本發明的步驟(1)中，用水或乙醇水溶液作為溶劑提取夏枯草，將提取液濃縮，經進一步干燥或不經干燥后，得到所述夏枯草粗提物。根據本發明的一種實施方式，提取溶劑為水，將提取液濃縮至一定體積，不經干燥，得到夏枯草粗提物，該液態的夏枯草粗提物直接進入洗脫步驟。根據本發明的一種優選的實施方式，提取溶劑為水，將提取液濃縮、干燥，得到夏枯草粗提物。根據本發明的另一種優選的實施方式，提取溶劑為乙醇水溶液，將提取液濃縮、干燥，得到夏枯草粗提物。