[發(fā)明專利]呋喃并[3,2?e][1]苯并呋喃類化合物及其抗乳腺癌的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610881265.6
• 申請日: 2016-10-09
• 公開（公告）號: CN106496241B
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡春;金麗萍;王琳;黃二芳;陶明月;金輒;郭萬欣
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/4025;A61K31/4525;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司21207
• 代理人: 靳玲

1.一種式(Ⅰ)所示的呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃類化合物及藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

X選自H₂或者O；

R選自H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，鹵素，-OH，-NO₂；

R₁、R₂可以獨(dú)立的選自H，C₁-C₄烷基，未取代或C1-C4烷基或鹵素取代的苯基，未取代或C₁-C₄烷基或鹵素取代的芐基，或與它們相連的氮原子一起組成1-哌啶基，1-吡咯烷基，4-嗎啉基，4-未取代或C₁-C₄烷基取代的-1-哌嗪基，4-苯基-1-哌嗪基，4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基，4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基，4-芐基-1-哌嗪基。

2.如下的化合物及藥學(xué)上可接受的鹽：

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-四氫吡咯基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-嗎啉基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃。

3.一種藥物組合物，包括作為活性成分的權(quán)利要求1-2中任何一項(xiàng)的化合物及藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。

4.權(quán)利要求1-2任何一項(xiàng)所述的化合物及藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。

5.權(quán)利要求3所述的藥物組合物在制備用于治療乳腺癌藥物中的應(yīng)用。

6.如權(quán)利要求4或5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的乳腺癌為雌激素受體陽性乳腺癌。