[發明專利]呋喃并[3,2?e][1]苯并呋喃類化合物及其抗乳腺癌的用途

有效

• 申請號: 201610881265.6
• 申請日: 2016-10-09
• 公開（公告）號: CN106496241B
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發明（設計）人: 胡春;金麗萍;王琳;黃二芳;陶明月;金輒;郭萬欣
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/4025;A61K31/4525;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司21207
• 代理人: 靳玲

1.一種式(Ⅰ)所示的呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃類化合物及藥學上可接受的鹽：

其中：

X選自H₂或者O；

R選自H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，鹵素，-OH，-NO₂；

R₁、R₂可以獨立的選自H，C₁-C₄烷基，未取代或C1-C4烷基或鹵素取代的苯基，未取代或C₁-C₄烷基或鹵素取代的芐基，或與它們相連的氮原子一起組成1-哌啶基，1-吡咯烷基，4-嗎啉基，4-未取代或C₁-C₄烷基取代的-1-哌嗪基，4-苯基-1-哌嗪基，4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基，4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基，4-芐基-1-哌嗪基。

2.如下的化合物及藥學上可接受的鹽：

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(4-嗎啉基)乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[(2-二乙氨基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-四氫吡咯基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-哌啶基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃；

1-苯基-2-{4-[2-(1-嗎啉基)-2-氧代乙氧基]苯甲酰基}-7-苯甲酰基-8-甲基呋喃并[3,2-e][1]苯并呋喃。

3.一種藥物組合物，包括作為活性成分的權利要求1-2中任何一項的化合物及藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體或賦形劑。

4.權利要求1-2任何一項所述的化合物及藥學上可接受的鹽在制備用于治療乳腺癌藥物中的應用。

5.權利要求3所述的藥物組合物在制備用于治療乳腺癌藥物中的應用。

6.如權利要求4或5所述的應用，其特征在于，所述的乳腺癌為雌激素受體陽性乳腺癌。