[發明專利]一種抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體及其合成方法

有效

• 申請號: 201610873470.8
• 申請日: 2016-09-30
• 公開（公告）號: CN106632365B
• 公開（公告）日: 2018-10-12
• 發明（設計）人: 梁承遠;賈敏一;宋慧慧
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D491/20
• 分類號: C07D491/20;A61P35/00
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司 61202
• 代理人: 劉華

1.一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體，其特征在于，其結構式（I）如下所示：

（I）

其中，R₁選自鹵素、R₂選自低級烷烴。

2.一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體的合成方法，其特征在于，以高烏甲素、靛紅為原料，磷鎢酸作催化劑，甲苯作為反應溶劑的條件下進行合成，合成路線如下所示：

其中，R₁選自鹵素、R₂選自低級烷烴，

詳細步驟如下：

1）按靛紅類化合物與原甲酸三甲酯摩爾比為1:1～1:5的比例投料，室溫磁力攪拌，在酸性條件下進行反應，用薄層色譜判斷是否有新的產物生成以及追蹤反應進度；

2）反應完全后，加三乙胺中和反應液至中性，減壓蒸去多余的原甲酸三甲酯；

3）按高烏甲素與靛紅類化合物摩爾比為1:1～1:5的比例向反應器中投入高烏甲素，置于磁力攪拌器上攪拌，反應體系達到回流后，加入酸性催化劑，TCL追蹤實驗進度，反應完全后將反應液減壓蒸出，濃縮物加水，有固體物質析出，抽濾，洗滌濾餅，得到目標產物粗品，重結晶即可得到目標產物純品；

4）將得到的目標產物稱重，計算產率。

3.根據權利要求2所述一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體的合成方法，其特征在于，所述的步驟1）的靛紅類化合物與原甲酸三甲酯摩爾比為1:1～1:2。

4.根據權利要求2所述一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體的合成方法，其特征在于，步驟1）的反應催化劑和溶劑為磷鎢酸和甲苯。

5.根據權利要求2所述一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體的合成方法，其特征在于，步驟3）的反應時間為6～8小時。

6.根據權利要求2所述一種具有抗腫瘤活性的高烏甲素靛紅雜合體的合成方法，其特征在于，步驟3）的高烏甲素與靛紅類化合物摩爾比為1:1～1:3。