[發明專利]齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑及其應用在審
| 申請號： | 201610866382.5 | 申請日： | 2016-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN107880093A | 公開（公告）日： | 2018-04-06 |
| 發明（設計）人： | 楊凌;鄒立偉;葛廣波;寧靜;王平 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;A61K31/56;A61P5/50;A61P3/00 |
| 代理公司： | 沈陽晨創科技專利代理有限責任公司21001 | 代理人： | 鄭虹 |
| 地址： | 116023 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 果酸 化合物 羧酸 抑制劑 及其 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑，其特征在于：該類抑制劑具有齊墩果烷骨架結構，其結構通式如式(1)所示：
其中，R1為羥基、羰基、酯基中的任意一種；R2為羥基、羧基、酯基、酰胺基中的任意一種。
2.按照權利要求1所述的齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑，其特征在于該抑制劑可強效地、選擇性地抑制人羧酸酯酶亞型1的活性，抑制人羧酸酯酶亞型1的IC50達17納摩，其抑制人羧酸酯酶2的IC50與抑制人羧酸酯酶1的IC50比率達3296倍。
3.按照權利要求1或2所述齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑的應用，其特征在于，該抑制劑可通過抑制羧酸酯酶1的活性減少血漿游離膽固醇和脂肪酸的水平，進而通過調控脂類代謝并提高胰島素的敏感度，緩解脂質異位沉積誘導的胰島素抵抗發展至糖耐量受損。
4.按照權利要求1或2所述齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑的應用，其特征還在于，該抑制劑可與部分酯類藥物合用并抑制人腸及肝臟內的羧酸酯酶1活性，減少酯類藥物的首過代謝，提高口服酯類藥物的生物利用度。
5.按照權利要求1或2所述齊墩果酸類化合物的羧酸酯酶1抑制劑的一種應用，其特征還在于，該抑制劑可作為氯吡格雷等酯類藥物的增效劑，其可通過抑制羧酸酯酶1的活性減少氯吡格雷非活性代謝產物的生成，進而提高酯類藥物的藥理活性。
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