[發明專利]一種含有吡咯磺酰類衍生物的復方藥物及其用途

在審

• 申請號: 201610863035.7
• 申請日: 2016-09-29
• 公開（公告）號: CN107875387A
• 公開（公告）日: 2018-04-06
• 發明（設計）人: 蘇梅;婁雅靜
• 申請（專利權）人: 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司;南京柯菲平盛輝制藥有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/40;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/4025;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/437;A61K31/427;A61K31/43;A61K31/7048;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種用于抑制或殺滅幽門螺旋桿菌的復方藥物，其特征在于所述復方藥物包含吡咯磺酰類衍生物質子泵抑制劑，β-內酰胺類抗生素和大環內酯類抗生素，所述吡咯磺酰類衍生物用藥劑量范圍為10~30mg，β-內酰胺類抗生素和大環內酯類抗生素的用藥劑量范圍均為100~200mg。

2.根據權利要求1所述的復方藥物，其特征在于吡咯磺酰類衍生物為一種質子泵抑制劑，如化學結構式（I）所示的化合物或其互變異構體、內消旋體、外消旋體、對映異構體、非對映異構體、或其混合物形式、或藥學上可接受的鹽：

式中：

X選自CR₄或N：

Y選自O或NR₅：

R₁選自烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基，其中所述烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基任意被一個或多個選自氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、烷基、鹵代烷基、羥烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、-OR₆、-NR₆R₇、-C(O)NR₆R₇、-S(O)mR₆、-C(O)R₆、-O C(O)R₆或- C(O) O R₆的取代基所取代；

R₂為氫、鹵素、烷基、氰基、硝基、羥基、芳基、或者酯基；

R₃為氫、鹵素、烷基、氰基、硝基、羥基、芳基、或者酯基；

R₄為氫、鹵素、烷基、氰基、硝基、或者羥基；

R₅為氫、烷基、或者芳基；

R₆或R₇各自獨立地選自氫原子、烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基，其中所述烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基任意被一個或多個選自鹵素、氰基、羥基、氨基、烷基、鹵代烷基、羥烷基、烷氧基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、羧基、酰胺基或羧酸酯基的取代基所取代；

m選自0、1或2。

3.根據權利要求2所述的復方藥物，其特征在于所述吡咯磺酰類衍生物質子泵抑制劑的R₁選自被一個或多個取代基取代的：

所述取代基為鹵素、氰基、硝基、羥基、烷基、鹵代烷基、羥烷基、環烷基、雜環烷基、-OR₆、-NR₆R₇、-C(O)NR₆R₇、-S(O)mR₆、-C(O)R₆、-O C(O)R₆或- C(O) OR₆的取代基所取代；

R₆或R₇各自獨立地選自氫原子、烷基；其中所述烷基芳基任意被一個或多個選自鹵素、氰基、羥基、氨基、烷基、鹵代烷基、羥烷基、烷氧基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、羧基、酰胺基或羧酸酯基的取代基所取代；

m選自0、1或2。

4.根據權利要求2或3所述的復方藥物，其特征為所述的吡咯磺酰類衍生物質子泵抑制劑選自以下任意一個化合物：

。

5.根據權利要求1所述的復方藥物，其特征在于所述β-內酰胺類抗生素為阿莫西林、氨芐西林、青霉素V鉀、苯唑青霉素鈉、氟氯西林、萘夫西林、海他西林鉀、氯唑西林、頭孢拉丁、頭孢羥氨芐、頭孢氯氨芐、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯、頭孢克肟、頭孢妥侖、頭孢布坦。

6.根據權利要求1所述的復方藥物，其特征在于所述大環內酯類抗生素為卡拉霉素、紅霉素、羅紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、麥白霉素、吉他霉素、琥乙紅霉素、羅他霉素、阿奇霉素。

7.根據權利要求1至6任一項所述復方藥物，其特征在于可用于制備治療幽門螺旋桿菌、十二指腸潰瘍、胃潰瘍和/或慢性胃炎的藥物。