[發明專利]抗篡改固體口服劑型

在審

• 申請號: 201610862409.3
• 申請日: 2011-12-22
• 公開（公告）號: CN107412173A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 理查德·S·賽克勒
• 申請（專利權）人: 普渡制藥公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/135;A61K31/485;A61P29/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,張福譽

1.固體口服劑型，其包含：

(a)惰性抗篡改核心，其斷裂強度為至少400牛頓；和

(b)包圍所述核心的包衣，所述包衣包含活性劑。

2.根據權利要求1所述的固體口服劑型，其中所述抗篡改核心抗分割、抗破碎、抗剪切、抗研磨、抗咀嚼或其組合。

3.根據權利要求2所述的固體口服劑型，其中所述抗篡改核心抗分割。

4.根據權利要求2所述的固體口服劑型，其中所述抗篡改核心抗破碎。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的固體口服劑型，其中所述抗篡改核心的斷裂強度為至少500牛頓、至少600牛頓、至少700牛頓、至少800牛頓或至少1千牛頓。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的固體口服劑型，其中所述抗篡改核心包含金屬氧化物、碳化物、氮化物或其組合物。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的固體口服劑型，其中所述惰性抗篡改核心包含內部組分和包圍所述內部組分的外部組分。

8.根據權利要求7所述的固體口服劑型，其中所述內部組分抗篡改，所述外部組分抗篡改，或所述內部組分和外部組分二者都抗篡改。

9.根據權利要求8所述的固體口服劑型，其中所述外部組分抗篡改。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的固體口服劑型，其中所述包衣提供所述活性劑的立即釋放。

11.根據權利要求1至9中任一項所述的固體口服劑型，其中所述包衣提供所述活性劑的控制釋放。

12.根據權利要求1至11中任一項所述的固體口服劑型，其中所述包衣還包含可藥用賦形劑。

13.根據權利要求12所述的固體口服劑型，其中所述賦形劑是立即釋放賦形劑。

14.根據權利要求13所述的固體口服劑型，其中所述立即釋放賦形劑選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、及其組合。

15.根據權利要求12所述的固體口服劑型，其中所述賦形劑是控制釋放賦形劑。

16.根據權利要求15所述的固體口服劑型，其中所述控制釋放賦形劑選自纖維素材料、丙烯酸聚合物、及其組合。

17.根據權利要求12至16中任一項所述的固體口服劑型，其中所述活性劑分散在所述賦形劑中。

18.根據權利要求12至16中任一項所述的固體口服劑型，其中所述活性劑成層在所述核心上，并且所述賦形劑成層在所述活性劑上。

19.根據權利要求1至18中任一項所述的固體口服劑型，其中所述核心包含可藥用賦形劑。

20.根據權利要求1至19中任一項所述的固體口服劑型，其中所述核心包含苦味劑。

21.根據權利要求1至20中任一項所述的固體口服劑型，其中所述核心包含刺激劑。

22.根據權利要求19所述的固體口服劑型，其中所述賦形劑包括選自以下的材料：聚環氧烷、聚甲醛、聚環氧乙烷、聚環氧丙烷、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚碳酸酯、聚苯乙烯、聚丙烯酸酯、其共聚物，及其混合物。

23.根據權利要求22所述的固體口服劑型，其中所述賦形劑包括聚環氧乙烷。

24.根據權利要求1至23中任一項所述的固體口服劑型，其中所述核心是經固化的。

25.根據權利要求1至24中任一項所述的固體口服劑型，其中對所述核心進行超聲處理。

26.根據權利要求1至25中任一項所述的固體口服劑型，其中所述核心是經擠出的和經壓制的。

27.根據權利要求1至26中任一項所述的固體口服劑型，其包含多種活性劑。

28.根據權利要求27所述的固體口服劑型，其中所述多種活性劑包被在同一惰性核心上。

29.根據權利要求27所述的固體口服劑型，其中所述多種活性劑包被在不同惰性核心上。

30.根據權利要求1至29中任一項所述的固體口服劑型，其中至少一種活性劑可被濫用。