[發明專利]含氨來呫諾和mTOR抑制劑的藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 201610855745.5
• 申請日: 2016-09-27
• 公開（公告）號: CN107865967B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 陳陸;李俊菲;胡燕
• 申請（專利權）人: 上海微創醫療器械（集團）有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/436;A61L31/16;A61P35/00
• 代理公司: 上海思微知識產權代理事務所(普通合伙) 31237
• 代理人: 王仙子

1.一種藥物組合物在制備防治缺血性心臟病患者的血管狹窄、血管病變、冠狀動脈主干病變、PTCA術中的急性閉塞或瀕臨閉塞、PTCA殘留狹窄明顯的病變或PTCA術后冠狀動脈再狹窄病變的藥物中的用途，其特征在于，所述藥物組合物包括氨來呫諾或其藥用鹽，以及mTOR抑制劑或其藥用鹽，所述mTOR抑制劑選自西羅莫司、依維莫司、地磷莫司、替西羅莫司和佐他莫司中的一種以上。

2.根據權利要求1所述用途，其特征在于，所述藥物組合物為片劑、粉劑、膠囊劑、顆粒劑、溶液劑、乳液劑、噴霧劑、貼劑、凝膠劑或球囊劑。

3.根據權利要求1所述用途，其特征在于，所述藥物組合物還包括載體和分散劑，所述載體為高分子聚合物，所述氨來呫諾或其藥用鹽、mTOR抑制劑或其藥用鹽和載體溶解、分散或混懸在所述分散劑中。

4.根據權利要求1所述用途，其特征在于，所述藥物組合物為注射劑，所述注射劑還包括乳化劑、助劑、表面活性劑和溶劑。

5.根據權利要求4所述用途，其特征在于，所述乳化劑為聚乙二醇和甘油的一種或兩種；所述助劑為維生素和氨基酸的一種或多種；所述表面活性劑為吐溫或羥丙基甲基纖維素；所述溶劑為生理鹽水或去離子水。

6.根據權利要求1所述用途，其特征在于，所述氨來呫諾或其藥用鹽與所述mTOR抑制劑或其藥用鹽的摩爾比為200:1至1:10。

7.根據權利要求6所述用途，其特征在于，所述氨來呫諾或其藥用鹽與所述mTOR抑制劑或其藥用鹽的摩爾比為10:1至1:5。

8.根據權利要求7所述用途，其特征在于，所述氨來呫諾或其藥用鹽與所述mTOR抑制劑或其藥用鹽的摩爾比為3:1至3:7。

9.一種藥物組合物在制備防治缺血性心臟病患者的血管狹窄、血管病變、冠狀動脈主干病變、PTCA術中的急性閉塞或瀕臨閉塞、PTCA殘留狹窄明顯的病變或PTCA術后冠狀動脈再狹窄病變的醫療器械中的用途，其特征在于，所述醫療器械表面或填充槽內分布藥物組合物，所述藥物組合物包括氨來呫諾或其藥用鹽，以及mTOR抑制劑或其藥用鹽，所述mTOR抑制劑選自西羅莫司、依維莫司、地磷莫司、替西羅莫司和佐他莫司中的一種以上。

10.根據權利要求9所述用途，所述氨來呫諾或其藥用鹽的用藥劑量的范圍是20μg/cm²至140μg/cm²，所述mTOR抑制劑或其藥用鹽的用藥劑量是100μg/cm²至140μg/cm²。

11.根據權利要求9所述用途，其特征在于，所述醫療器械是藥物支架，所述藥物支架包括支架本體和載藥涂層，所述載藥涂層包括所述藥物組合物和高分子聚合物。