[發明專利]一種以1-吡啶-β-咔啉為配體的氯化銅(II)螯合物及其合成方法和應用

有效

• 申請號: 201610850837.4
• 申請日: 2016-09-26
• 公開（公告）號: CN106554362B
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 彭艷;張國海;劉彩鳳;楊陽;楊景枚
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07F1/08
• 分類號: C07F1/08;A61K31/555;A61P35/00
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.下式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽:

2.權利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：取如下式(II)所示化合物和二水合氯化銅，溶于極性溶劑中，進行配位反應，即得到目標產物；

3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述的極性溶劑為二甲基亞砜，或者是二甲基亞砜與選自水、甲醇、丙酮、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺和乙腈中的一種或任意兩種以上的組合。

4.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：取式(II)所示化合物和二水合氯化銅，溶于極性溶劑中，所得混合液于加熱條件下反應，反應物除去部分溶劑，靜置，析出，分離出固體，即得目標產物。

5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于：反應在45℃至極性溶劑的回流溫度范圍內進行。

6.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：取式(II)所示化合物和二水合氯化銅，溶于極性溶劑中，所得混合液置于容器中，經液氮冷凍后抽至真空，熔封，然后于加熱條件下反應，得到目標產物。

7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于：反應在45～65℃條件下進行。

8.根據權利要求2或3所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)所示化合物按下述方法進行制備：以色胺和吡啶-2-甲醛為原料，在第一有機溶劑中反應，經過脫水縮合得到化合物1；然后將化合物1置于第二有機溶劑中，加入氧化劑關環并脫氫，即得；其中：

所述的第一有機溶劑為選自甲苯、甲醇、乙醇、二氯甲烷和三氯甲烷中的一種或兩種以上的組合；

所述的第二有機溶劑為選自苯、甲苯、對二甲苯、冰乙酸和二氯甲烷中的一種或兩種以上的組合；

所述的氧化劑為鈀碳、醋酸錳水合物、四乙酸鉛或2,3-二氯-5,6-二氰對苯醌。

9.權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.以權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽為活性成分制備的抗腫瘤藥物。