[發明專利]一種Fmoc?O?叔丁基?L?蘇氨醇的合成方法在審
| 申請號： | 201610834762.0 | 申請日： | 2016-09-21 |
| 公開（公告）號： | CN106631900A | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | 劉浩;徐紅巖 | 申請（專利權）人： | 吉爾生化（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07C269/00 | 分類號： | C07C269/00;C07C271/16 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 200241 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 fmoc 丁基 蘇氨醇 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種Fmoc-O-叔丁基-L-蘇氨醇的合成方法，其特征是包括以下步驟：
a..L-蘇氨酸與氯化亞砜反應得到L-蘇氨酸甲酯鹽酸鹽；
b..L-蘇氨酸甲酯鹽酸鹽在氫氧化鈉作用下與氯甲酸芐酯反應得到z-thr-ome；
c.Z-thr-ome在二氯甲烷，濃硫酸存在下，通入異丁烯反應，調堿處理得到z-thr(tbu)-ome；
d.Z-thr(tbu)-ome在丙酮和水存在的情況下，加入堿，皂化得到z-thr(tbu)-oh；
e.Z-thr(tbu)-oh在四氫呋喃中，用硼氫化鈉還原得到z-thr(tbu)-ol；
f.z-thr(tbu)-ol在甲醇中氫化得到H-thr(tbu)-ol；
H-thr(tbu)-ol加入芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺得到Fmoc-O-叔丁基-L-蘇氨醇。
2.根據權利要求1所述的一種Fmoc-O-叔丁基-L-蘇氨醇的合成方法，其特征是：所述步驟e,在硼氫化鈉還原時，溫度低于0℃，反應12-16小時，硼氫化鈉濃度為4moc/l。
3.根據權利要求1所述的一種Fmoc-O-叔丁基-L-蘇氨醇的合成方法，其特征是：所述步驟c調堿采用碳酸氫鈉水溶液。
4. 根據權利要求1所述的一種Fmoc-O-叔丁基-L-蘇氨醇的合成方法，其特征是：所述步驟d, 堿為 2moc/l氫氧化鈉。
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