[發(fā)明專利]1H-吲唑類衍生物及其作為IDO抑制劑的用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610831550.7 | 申請(qǐng)日: | 2016-09-19 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN107840826B | 公開(kāi)(公告)日: | 2021-07-09 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 錢(qián)珊;楊羚羚;王周玉;賴朋;李國(guó)菠;劉思言;李會(huì)周;袁陳;高成 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 西華大學(xué) |
| 主分類號(hào): | C07D231/56 | 分類號(hào): | C07D231/56;C07D403/12;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/416;A61K31/454;A61P25/28;A61P27/12;A61P25/24;A61P37/02;A61P31/18;A61P35/00 |
| 代理公司: | 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峽;左翔 |
| 地址: | 610000 四川*** | 國(guó)省代碼: | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 吲唑類 衍生物 及其 作為 ido 抑制劑 用途 | ||
1.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,所述化合物的結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示:
其中,
R1選自鹵素、C1~C6烷基或C1~C6鹵代烷基;
R2選自取代的苯基、取代的環(huán)己基或非取代的5~6元的氮雜環(huán)基,所述取代的苯基、取代的環(huán)己基分別獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)選自-NH2、-(CH2)aOH、硝基、-CONH-R3或-NH-R4的取代基所取代;所述非取代的5~6元的氮雜環(huán)基為:
R3選自C1~C6烷基;
R4選自5-6元的環(huán)烷基或C1~C6烷基取代的5-6元環(huán)烷基;
a=0或1。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于:所述R1選自Cl、-Br、CF3-或-CH3。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于:所述C1~C6烷基選自甲基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于:所述C1~C6鹵代烷基為三氟甲基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的化合物,其特征在于:所述R2選自下述基團(tuán)之一:
6.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于:所述化合物選自如下化合物之一:
7.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述化合物、式(Ⅱ)所示化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備IDO抑制劑類藥物上的用途,
R1如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所定義。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:所述藥物是預(yù)防和/或治療阿爾茨海默病、白內(nèi)障、細(xì)胞免疫激活相關(guān)的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌癥、抑郁癥或色氨酸代謝異常的藥物。
9.一種藥物組合物,其特征在于:它是以權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分,加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的制劑。
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